Dronabinol

Produk

Dronabinol adalah ubat bius. Pejabat Awam Persekutuan Pemeriksaan boleh memberikan pengecualian untuk penggunaan perubatan terhad. Farmasi boleh menjadikan persiapan dronabinol sebagai preskripsi luar biasa atau membuatnya dengan pembuatan kontrak. Terdapat dua peruntukan dalam formula baru:

  • Dronabinol berminyak turun 2.5% (NRF 22.8).
  • Dronabinol kapsul 2.5 mg, 5 mg, 10 mg (NRF 22.7)

Dalam praktiknya, titisan digunakan terutamanya. Di AS, dronabinol boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul (Marinol) dan sebagai penyelesaian oral (Syndros). Di banyak negara, a ganja semburan oral telah diluluskan pada tahun 2013. Dalam kepekatan rendah, THC terdapat di kaunter cannabidiol rami dan persediaan yang dibuat daripadanya, seperti tinctures.

Struktur dan hartanah

Dronabinol ialah (-) - Δ9-Tetrahydrocannabinol (THC), penyusun semula jadi tumbuhan rami L. Dronabinol (C21H30O2, Mr = 314.5 g / mol) adalah minyak sedikit kekuningan, resin dan melekit yang mengeras pada sejuk suhu. Kerana lipofiliknya yang tinggi, ia tidak larut dalam air. Trigliserida rantai sederhana atau minyak bijan biasanya digunakan untuk menyiapkan penyelesaian, dan lemak keras atau minyak bijan digunakan untuk kapsul. minyak bijan mempunyai kelemahan peka terhadap pengoksidaan.

Kesan

Dronabinol (ATC A04AD10) mempunyai sifat antiemetik, perangsang selera makan, analgesik, anti-radang, relaksan otot, kemurungan, dan psikotropik. Ia adalah simpatomimetik terpusat, yang menjelaskan kesan buruk kardiovaskular. Kesannya dikaitkan dengan pengikatan pada reseptor cannabinoid (CB) dan bermula setelah kira-kira 30 hingga 60 minit. Kesan psikotropik berlangsung 4 hingga 6 jam, dan rangsangan selera makan berlangsung hingga 24 jam. Dengan mengikat reseptor CB, kanabinoid menghalang pembebasan neurotransmitter dari neuron presinaptik, antara kesan lain.

Petunjuk

Di Amerika Syarikat, dronabinol diluluskan untuk rawatan hilang selera makan dengan penurunan berat badan di AIDS pesakit dan sebagai ejen barisan ke-2 untuk pening dan muntah Berkaitan dengan kemoterapi (lihat juga di bawah nabilone). Di banyak negara, ia digunakan terutamanya untuk kronik / neuropatik kesakitan and spastik.

Dos

Menurut label ubat. The dos disesuaikan secara individu. Dronabinol biasanya diambil secara lisan. Ia juga boleh disedut dalam bentuk alkohol penyelesaian, sama seperti ganja. Titisan berminyak tidak berbau dan tidak sedap dan diambil dengan atau selepas makan di atas sekeping gula atau roti, di atas mentega kuki, atau dalam yogurt. Harus diingat bahawa mereka tidak air larut dan oleh itu tidak boleh dicairkan dengan teh atau air. Untuk meningkatkan selera makan, ambil sebelum makan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Mengandung dan menyusukan anak

Perhatian disarankan dalam gangguan psikiatri dan penyakit kardiovaskular. Oleh kerana pengurangan daya tindak, penyertaan dalam lalu lintas jalan dan operasi mesin tidak ditunjukkan dan dilarang oleh undang-undang. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Farmakodinamik interaksi telah dijelaskan dengan sebilangan bahan aktif (lihat SmPC). Kesan kemurungan pusat boleh meningkat dengan serentak pentadbiran alkohol, ubat penenang, antidepresan, analgesik, dan pil tidur. Anticholinergics mungkin meningkat tachycardia. Dronabinol mempunyai tinggi metabolisme hantaran pertama dan rendah bioavailabiliti daripada 10-20%. Ia biotransformasi di hati oleh CYP450 kepada metabolit aktif 11-OH-dronabinol, antara lain. Selepas sebatang dos, dronabinol dan metabolitnya masih dapat dikesan dalam air kencing dan najis pada kepekatan rendah 5 minggu kemudian.

Kesan buruk

Kesan buruk adalah dos-bergantungan, jadi mereka diperhatikan pada dos yang tinggi. Mereka boleh dikaitkan, antara lain, dengan sifat simpatomimetik dan psikotropik bahan tersebut. Yang paling biasa kesan buruk termasuk kelemahan, berdebar-debar, degupan jantung yang cepat, vasodilatasi, pembilasan, sakit perut, loya, dan muntah.Gangguan pusat seperti amnesia, kegelisahan, kekeliruan, paranoia, euforia, halusinasi, mengantuk, dan pemikiran yang tidak normal juga biasa. Potensi kebergantungan dianggap rendah untuk petunjuk di atas. Walau bagaimanapun, dronabinol boleh menyebabkan ketagihan dan, pada dos yang tinggi, boleh menyebabkan sindrom pantang, termasuk kerengsaan, gangguan tidur, dan kegelisahan.