Drospirenone

Produk

Drospirenone boleh didapati secara komersial sebagai gabungan tetap dengan etinil estradiol Untuk perancang keluarga dalam bentuk bersalut filem tablet (Yasmin, Yasminelle, YAZ, generik, auto-generik). Drospirenone juga digunakan dalam kombinasi dengan estradiol untuk terapi penggantian hormon (Angeliq). Asal Bayer, Yasmin, Yasminelle dan YAZ akan keluar dari pasaran di banyak negara pada bulan Disember 2021. Alternatif tersedia.

Struktur dan hartanah

Drospirenone (C24H30O3, Mr = 366.5 g / mol) progestin dan analog dari antagonis aldosteron spironolakton. Mereka adalah sebatian spiro di mana sepasang cincin bergabung hanya pada satu atom dan adalah lakton, iaitu, ester siklik.

Kesan

Drospirenone (ATC G03AA12) mempunyai sifat progestogenic, antiandrogenic, dan antimineralocorticoid. Gabungan dengan etinilestradiol menghalang ovulasi, mengubah rembesan serviks, memperburuk keadaan implantasi telur, dan dengan itu mempunyai kesan kontraseptif.

Petunjuk

  • Drospirenone digunakan dalam kombinasi dengan etinil estradiol untuk lisan perancang keluarga.
  • Dalam kombinasi dengan estradiol, ia digunakan untuk terapi penggantian hormon dan osteoporosis pencegahan dan kelewatan wanita pascamenopause.

Kontraindikasi

Banyak langkah berjaga-jaga mesti diperhatikan semasa penggunaan. Maklumat lengkap boleh didapati di risalah maklumat ubat.

Interaksi

Etinil estradiol dimetabolisme oleh CYP3A4 dan laluan lain. Oleh itu, pemicu CYP3A4 dapat mengurangkan kesan kontraseptif. Pengaruh seperti itu merangkumi ubat antiepileptik, rifampisin, Wort St. John, dan beberapa ubat HIV. Kerana tindakan antimineralocorticoidnya, drospirenone secara teorinya boleh menyebabkannya hyperkalemia. Oleh itu, berhati-hati disarankan dengan penggunaan bersamaan kalium, sartan, ACE inhibitors, diuretik hemat kalium, perencat renin, dan antagonis aldosteron. Antibiotik boleh mengurangkan peredaran enterohepatik of estrogen dan keberkesanan kontraseptif oral.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk dalam kombinasi dengan etinil estradiol merangkumi kelembutan payudara, payudara kesakitan, keadaan tertekan, mood berubah, ketidakselesaan gastrousus, loya, kenaikan berat badan, kulit ruam, dan sakit kepala. Kontraseptif oral boleh menyebabkan komplikasi tromboemboli yang mengancam nyawa seperti vena trombosis dan pulmonari embolisme dalam kes yang sangat jarang berlaku. Risiko lebih tinggi dengan drospirenone berbanding dengan yang lebih tua progestin seperti levonorgestrel.