Dutasteride

Produk

Dutasteride boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul (Avodart). Ia juga tersedia dalam kombinasi dengan penyekat alfa tamsulosin (Duodart); lihat dutasteride tamsulosin. Bahan aktif telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2003. Generik telah didaftarkan pada tahun 2017. Generik versi Duodart telah diluluskan pada tahun 2018.

Struktur dan hartanah

Dutasteride (C27H30F6N2O2, Mr = 528.5 g / mol) adalah 4-azasteroid dan berkaitan secara struktur dengan finasteride, ejen pertama dari kumpulan ini juga tersedia secara komersial dalam petunjuk prostat pembesaran. Dutasteride wujud sebagai putih hingga kuning sedikit serbuk yang tidak larut dalam air.

Kesan

Dutasteride (ATC G04CB02) adalah perencat selektif, kuat, dan kompetitif 5alpha-reductase, yang menukar testosteron hingga 5α-dihydrotestosteron. 5α-Dihydrotestosteron merupakan rangsangan pertumbuhan penting untuk prostat pembesaran. Tidak seperti finasteride, dutasteride menghalang bukan sahaja jenis 2 tetapi juga jenis 1 5alpha-reductase dan merupakan perencat enzim yang lebih kuat dengan disosiasi yang perlahan. Kedua-dua isoform terlalu banyak dinyatakan dalam prostat. Oleh itu, Dutasteride juga disebut sebagai perencat ganda. Ia mempunyai jangka hayat yang panjang 3-5 minggu. Ia mengurangkan saiz prostat, melegakan simptom, dan meningkatkan aliran air kencing.

Petunjuk

Dutasteride diluluskan sendiri atau digabungkan dengan tamsulosin untuk rawatan dan pencegahan perkembangan jinak pembesaran prostat. Seperti finasteride, ia ditunjukkan untuk rawatan alopecia androgenetik (diwarisi keguguran rambut) pada lelaki, menurut kajian fasa III 2010, tetapi belum disetujui untuk petunjuk ini. Dutasteride juga boleh mencegah prostat kanser, menurut kajian yang besar, tetapi juga belum disetujui dalam petunjuk ini.

Dos

Menurut SmPC. The kapsul biasanya diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Wanita
  • Kanak-kanak dan remaja

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat. Wanita di mengandung tidak boleh bersentuhan dengan ubat, kerana boleh membahayakan kesuburan. Selanjutnya, harus diperhatikan bahawa dutasteride membawa kepada penurunan PSA yang kuat.

Interaksi

Dutasteride dimetabolismekan melalui CYP3A4. Interaksi dengan perencat CYP3A4 atau perangsang adalah mungkin. Tidak interaksi dikenali dengan tamsulosin.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk disfungsi seksual seperti mati pucuk, penurunan libido, disfungsi ejakulasi, dan gynecomastia, yang merupakan pembesaran kelenjar susu lelaki. Reaksi alahan mungkin berlaku. Lebih banyak kesan sampingan dapat dijangkakan dengan kombinasi dengan tamsulosin daripada dengan monoterapi.