Efavirenz

Produk

Efavirenz boleh didapati secara komersial sebagai salutan filem tablet dan sebagai penyelesaian oral (Stocrin, produk gabungan, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2001.

Struktur dan hartanah

Efavirenz (C₁₄H₉ClF₃TIDAK₂, M_r = 315.7 g / mol) wujud sebagai kristal berwarna putih hingga merah jambu muda serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia mempunyai struktur bukan nukleosida (NNRTI).

Kesan

Efavirenz (ATC J05AG03) adalah antivirus terhadap HIV-1, dengan kesan berdasarkan penghambatan transkripase terbalik virus dan dengan demikian penghambatan replikasi virus.

Petunjuk

Untuk rawatan jangkitan dengan HIV (terapi antiretroviral gabungan).

Dos

Menurut SmPC. Ubat itu mesti diminum pada waktu petang, berpuasa, sebelum tidur. Ia mempunyai jangka hayat yang panjang dan oleh itu boleh diberikan sekali sehari.

Kontraindikasi

Efavirenz dikontraindikasikan dalam keadaan hipersensitiviti dan teruk hati penyakit. Ia tidak boleh digabungkan dengan substrat CYP3A4 dengan jarak terapi yang sempit, vorikonazol, dan Wort St. John. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap dan interaksi maklumat, lihat Risalah Maklumat Dadah.

Interaksi

Efavirenz dimetabolisme oleh CYP3A4 dan CYP2B6, menghalang CYP3A4, CYP2C9, dan CYP2C19, dan mendorong CYP3A4. Oleh itu, terdapat potensi tinggi untuk ubat-ubatan interaksi.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk ruam, pening, loya, sakit kepala, dan keletihan.