Produk
Eletriptan boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Relpax, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2000.
Struktur dan hartanah
Eletriptan (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g / mol) adalah metilpyrrolidinyltryptamine lipofilik yang diganti dengan sulfonilbenzena. Ia hadir di dadah sebagai eletriptan hidrobromida, putih serbuk yang mudah larut dalam air.
Kesan
Eletriptan (ATC N02CC06) mempunyai sifat vasokonstriktif, anti-radang, dan analgesik. Kesannya disebabkan oleh agonisme yang sangat kuat dan selektif pada 5-HT1B / 1D / 1F reseptor.
Petunjuk
Untuk rawatan akut migrain serangan dengan atau tanpa aura.
Dos
Menurut SmPC. Ubat itu diambil hanya apabila a migrain sakit kepala berlaku. Ia tidak berkesan terhadap aura dan tidak sesuai untuk migrain profilaksis. Semasa menggunakannya, maksimum setiap hari dos dan selang waktu antara dos individu harus diperhatikan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Renal kekurangan
- Kekurangan hepatik yang teruk
- Penyakit kardiovaskular / penyakit vaskular tertentu.
Eletriptan tidak boleh digabungkan dengan ergotamin, derivatif ergotamin, atau dengan agonis reseptor 5-HT1 lain / triptan. Rujuk pada label ubat untuk langkah berjaga-jaga lengkap.
Interaksi
Eletriptan dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4 dan merupakan substrat dari P-glikoprotein pada darah-otak penghalang. Oleh itu, perencat CYP3A4 boleh menyebabkan peningkatan kepekatan yang ketara. CYP2D6 terlibat dalam biotransformasi ke tahap yang lebih rendah. Dalam kombinasi dengan serotonergik dadah, serotonin sindrom mungkin berlaku dalam kes yang jarang berlaku. Ergotamin atau analog ergotamin seperti dihydroergotamine boleh menyebabkan kenaikan darah tekanan dan dikontraindikasikan.
Kesan buruk
Yang paling kerap diperhatikan kesan buruk termasuk mengantuk, kekakuan, mati rasa, keletihan, sesak tekak, sensasi hangat, memerah, kering mulut, loya, dada gejala, dan kelemahan.
