Emtricitabine

Produk

Emtricitabine boleh didapati secara komersial sebagai monopreparation dalam bentuk kapsul dan sebagai penyelesaian oral (Emtriva, produk gabungan, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2004.

Struktur dan hartanah

Emtricitabine (C8H10FN3O3S, Mr = 247.2 g / mol) adalah thioanalog sitidin dengan atom fluorin pada kedudukan 5. Ia wujud sebagai putih serbuk yang larut dalam air. Ia adalah prodrug yang diubah secara intraselular ke metabolit aktif emtricitabine 5′-triphosphate. Emtricitabine mempunyai struktur yang sangat serupa dengan lamivudine (3TC).

Kesan

Emtricitabine (ATC J05AF09) mempunyai sifat antivirus terhadap HIV. Kesannya disebabkan oleh penghambatan transkripase terbalik enzim virus, yang mentranskripsikan RNA virus ke dalam DNA dan penting dalam replikasi virus. Ejen yang diaktifkan dimasukkan ke dalam DNA virus, yang membawa kepada penghentian rantai.

Petunjuk

  • Untuk rawatan jangkitan dengan HIV sebagai sebahagian daripada terapi antiretroviral.
  • Profilaksis pra-pendedahan HIV (lihat di sana).

Dos

Menurut maklumat profesional. The dadah diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Emtricitabine, tidak seperti ubat HIV lain, tidak berinteraksi dengan CYP450. Interaksi mungkin dengan dadah yang dirembeskan tubular seperti emtricitabine.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, cirit-birit, loya, keletihan, pening, kemurungan, gangguan tidur, kulit ruam, sakit perut, kelemahan, batuk, rhinitis, dan peningkatan pigmentasi kulit pada kanak-kanak. Emtricitabine jarang menyebabkan laktik asidosis dan teruk hati pembesaran.