Soalan pengenalan
Berapa banyak bahan aktif dalam tablet cetirizine 10 mg?
- (a) 5 mg
- B) 7.5 mg
- C) 10 mg
Jawapan yang betul ialah.
Gambar dan gambar cermin
Banyak bahan farmaseutikal aktif wujud sebagai racemate. Mereka terdiri daripada dua molekul yang berkelakuan seperti gambar dan gambar cermin antara satu sama lain. Ini disebut sebagai enantiomer. Enantiomers dicirikan oleh fakta bahawa ia tidak boleh dibuat bertepatan. Mereka menyerupai sepasang sarung tangan - sarung tangan kiri tidak sesuai di tangan kanan. Sifat-sifat ini disebut chirality ("kepuasan"). Sebahagian besar daripada ini molekul mengandungi kiral karbon atom. Ia dipanggil kiral jika membawa empat pengganti yang berbeza. Bergantung pada konfigurasi, perbezaan dibuat antara dan -enantiomer. Sulfur (S) fosforus (P), dan nitrogen Atom (N) juga boleh berbentuk kiral (contohnya, omeprazole, siklofosfamid, metaqualone).
Aktiviti biologi
Prasyarat ubat mempunyai kesan biasanya ubat itu berinteraksi dengan struktur molekul, yang disebut sasaran ubat. Sebagai contoh, ia mesti memasukkan dirinya ke dalam laman pengikat reseptor. Struktur tiga dimensi bahan aktif dan struktur pengikat mesti sesuai. Oleh kerana struktur kedua enantiomer berbeza, dalam keadaan tertentu hanya satu bahan aktif yang dapat berinteraksi dengan sasaran ubat - yang lain tidak mengikat dan oleh itu tidak mencetuskan kesan farmakologi. Ini kerana kiral dadah menghadapi persekitaran kiral di dalam badan. Dalam praktiknya, terdapat pelbagai senario:
- Kedua-dua enantiomer aktif
- Hanya satu enantiomer yang aktif
- Satu enantiomer lebih lemah aktif
- Satu enantiomer menimbulkan kesan yang tidak diingini
- Kedua-dua enantiomer mempunyai kesan yang berbeza (contohnya, nebivolol, sotalol)
Ejen aktif disebut sebagai, tidak aktif atau lemah bertindak disebut sebagai. Walau bagaimanapun, perbezaan tersebut tidak hanya mempengaruhi farmakodinamik, tetapi juga farmakokinetik (ADMEcontohnya, metabolisme dan penghapusan.
Bahan aktif yang bersih secara enantiomer
Distomer mewakili pemberat yang tidak diperlukan dalam ubat. Oleh itu, dadah sedang dikembangkan yang hanya mengandungi eutomer. Sebagai contoh, levocetirizine (Xyzal) adalah -enantiomer aktif dari cetirizine (Zyrtec). Kedua-duanya dadah boleh didapati secara komersial. Bahan aktif murni enantiomer juga dipasarkan kerana eutomer boleh dipatenkan. Ini membolehkan perlindungan paten ubat diperpanjang.
Aspek dos
Tablet bersalut filem yang mengandungi racemate cetirizine mengandungi 10 mg bahan aktif - sedangkan satu yang mengandungi eutomer hanya mengandungi 5 mg. Ini adalah logik, kerana terdapat 5 mg "ballast" dalam racemate. Kedua-duanya tablet oleh itu mengandungi jumlah yang sama levocetirizine (5 mg). Pengiraan tidak selalu begitu mudah, kerana penukaran dari satu enantiomer ke yang lain dapat berlaku di dalam badan. Ini telah dijelaskan, misalnya, untuk ibuprofen dan NSAID lain serta untuk thalidomide. Ini dipanggil inversi kiral. Ia boleh menjadi satu arah dan dua arah.
Contoh
Senarai berikut menunjukkan beberapa contoh bahan aktif yang wujud sebagai racemates. Eutomer, yang dipasarkan, ditunjukkan dengan anak panah:
- Alfuzosin
- Amlodipine
- Amfetamin dexamphetamine
- Atenolol
- Bupropion
- Cetirizine Levocetirizine
- Klorokuin
- Citalopram Escitalopram
- Donepezil
- Dopamine levodopa
- Doxylamine
- Ibuprofen dexibuprofen
- Indapamide
- Ketamin esketamin
- Ketoprofen Dexketoprofen
- lorazepam
- Mefloquine
- Metadon levomethadone
- Metoprolol
- Nebivolol
- Omeprazole esomeprazole
- oxazepam
- Pantoprazol
- Propranolol
- Salbutamol levosalbutamol
- Tramadol
- Verapamil
- warfarin
- Zopiclon Eszopiclon
