Produk
Entacapone boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Comtan). Ia diluluskan di banyak negara sejak tahun 1999. Pada tahun 2017, pengedaran dihentikan. Gabungan tetap dengan levodopa and carbidopa juga telah tersedia sejak tahun 2004 (Stalevo). Generik versi ubat gabungan telah diluluskan pada tahun 2014.
Struktur dan hartanah
Entacapone (C14H15N3O5, Mr = 305.3 g / mol) wujud sebagai kuning kehijauan hingga kuning serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia tergolong dalam nitrocatol.
Kesan
Entacapone (ATC N04BX02) mempengaruhi farmakokinetik levodopa. Kesannya disebabkan oleh perencatan enzim catechol-methyltransferase (COMT) periferal, selektif, dan boleh balik. Ini mengurangkan penurunan yang diberikan secara bersamaan levodopa, menghasilkan lebih tinggi, tahan lama dan lebih konsisten darah tahap. Hasilnya, lebih banyak lagi dopamin dihasilkan dari levodopa di bahagian tengah sistem saraf dan rangsangan dopaminergik lebih berterusan. Entacapone mempunyai tinggi metabolisme hantaran pertama dan jangka hayat yang pendek kira-kira setengah jam.
Petunjuk
Untuk rawatan penyakit Parkinson dalam kombinasi dengan levodopa dan a perencat dekarboksilase (benserazida or carbidopa) untuk pesakit dengan gejala motor yang berubah-ubah (gejala on-off, akhir-dos).
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil hingga sepuluh kali sehari bersamaan dengan kombinasi levodopa dan bebas dari makanan.
Kontraindikasi
Entacapone dikontraindikasikan dengan adanya hipersensitiviti, kekurangan hati, sindrom neuroleptik malignan, atau riwayat rhabdomyolysis atraumatik, dan pheochromocytoma. Entacapone tidak boleh digabungkan dengan non-selektif Perencat MAO atau bersamaan dengan MAO-A dan MAO-B inhibitor. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk dyskinesia (gangguan pergerakan), perubahan warna pada air kencing, dan loya. Jarang, kesan sampingan yang teruk seperti sindrom neuroleptik malignan, rhabdomyolysis, infarksi miokardium, dan hepatitis mungkin. Entacapone, bagaimanapun, kurang toksik pada hati daripada tolcapone (Tasmar).
