Produk
Eribulin boleh didapati secara komersial sebagai penyelesaian suntikan (Halaven). Ia diluluskan di banyak negara dan di EU pada tahun 2011. Di Amerika Syarikat, ia telah didaftarkan sejak 2010.
Struktur dan hartanah
Eribulin hadir di dadah sebagai eribulin mesilate (C40H59TIDAK11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), kristal putih serbuk yang larut dalam air. Ia adalah analog sintetik halichondrin B dari span laut Jepun yang beracun. Halichondrin B adalah molekul kompleks yang dapat disintesis dalam 90 langkah.
Kesan
Eribulin (ATC L01XX41) mempunyai sifat antimitotik dan antineoplastik. Kesannya didasarkan pada penghambatan fasa pertumbuhan mikrotubulus dengan mengikat tubulin, yang menyebabkan penghambatan pembelahan sel dan kematian sel akhirnya dengan apoptosis. Sebaliknya, tidak ada kesan yang dapat dikesan pada depolimerisasi mikrotubulus seperti agen lain.
Petunjuk
- HER2-negatif tempatan atau metastatik kanser payudara.
- Tidak boleh dikendalikan liposarcoma pada perkembangan selepas peringkat maju atau metastatik kemoterapi pada orang dewasa.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Mengandung dan menyusukan anak
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Eribulin kurang ditransformasikan, jadi tidak ada metabolik interaksi dijangkakan. Ia boleh menghalang CYP3A4 dan seterusnya mempengaruhi kinetik yang lain dadah. Gabungan dengan perencat pengangkut hepatik (misalnya, OATP, P-gp, MRP) tidak digalakkan kerana perkumuhan berlaku melalui bile. Pengaruh seperti rifampisin, karbamazepin, fenitoin, dan Wort St. John boleh menyebabkan penurunan tahap plasma.
Kesan buruk
Kesan buruk terutamanya disebabkan oleh penghambatan pembahagian sel. Yang paling biasa kesan buruk termasuk darah mengira gangguan (neutropenia, leukopenia, anemia), hilang selera makan, neuropati periferal, sakit kepala, gangguan pencernaan (loya, cirit-birit, muntah, sembelit), keguguran rambut, sendi dan sakit otot, keletihan, kelemahan, dan demam. Banyak kesan sampingan lain adalah mungkin.
