Etinilestradiol

Produk

Etinil estradiol terdapat dalam banyak hormon kontraseptif sebagai komponen estrogenik dalam kombinasi tetap dengan progestin. Sebagai tambahan kepada pil kawalan kelahiran tradisional, bentuk dos moden seperti patch kontraseptif dan juga cincin kontraseptif juga ada di pasaran. Etinil estradiol, tidak seperti hormon seks wanita estradiol, mempunyai oral yang lebih tinggi bioavailabiliti.

Struktur dan hartanah

Etinil estradiol (C20H24O2, Mr = 296.4 g / mol) wujud sebagai kristal putih hingga putih kekuningan serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah turunan dari estrogen estrogen dan membawa kumpulan etinil pada kedudukan 17α. Mestranol adalah prodrug etinil estradiol.

Kesan

Etinil estradiol (ATC G03CA01) mempunyai sifat kontraseptif dan estrogenik. Kesan gabungan hormon kontraseptif berdasarkan perencatan ovulasi, pencegahan penanaman telur di endometrium, dan perubahan rembesan serviks. Pil kawalan kelahiran tanpa estrogen, seperti minipill desogestrel, menyebabkan peningkatan pendarahan antara haid. Separuh hayat etinil estradiol adalah 12 hingga 14 jam.

Petunjuk

Untuk hormon perancang keluarga.

Dos

Menurut maklumat profesional. Terdapat pelbagai rejimen dos. Hormonal kontraseptif mengandungi etinil estradiol sering diberikan selama 21 hari berturut-turut (3 minggu). Ini diikuti dengan rehat 7 hari (1 minggu), di mana pendarahan penarikan bermula.

Kontraindikasi

Banyak langkah berjaga-jaga mesti diperhatikan semasa penggunaan. Maklumat lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Etinil estradiol dimetabolisme dan dikonjugasi oleh CYP3A4. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi dengan perencat CYP, pemicu CYP, dan dadah yang mempengaruhi konjugasi adalah mungkin. Hormon beredar di peredaran enterohepatik, yang boleh menyebabkan interaksi bersama antibiotik.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk gabungan kontraseptif oral merangkumi payudara kesakitan, kenaikan berat badan, kulit ruam, sakit kepala, perubahan mood, gangguan pencernaan, dan loya.