Exenatide

Produk

Exenatide boleh didapati secara komersial sebagai suntikan (Byetta, Bydureon). Ia diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2005 sebagai ejen pertama dalam kumpulan agonis reseptor GLP-1 (Byetta). Di banyak negara, ubat itu didaftarkan setahun kemudian. Bydureon Pen yang telah lama bertindak diluluskan di banyak negara pada tahun 2012, dengan kelulusan tambahan sebagai autoinjector pada tahun 2020 (Bydureon BCise).

Struktur dan hartanah

Exenatide (C184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) adalah peptida sintetik yang terdiri daripada 39 asid amino. Bahan tersebut pada asalnya berasal dari racun kadal Gila krustasea (Gila monster,). Peptida semula jadi dipanggil exendin-4. Exenatide berkaitan dengan incretin glukagon-seperti peptida-1 (GLP-1) dan mempunyai homologi urutan 53%. Exenatide: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Exenatide mempunyai separuh masa dan jangka masa tindakan yang lebih lama daripada GLP-1 kerana ia tidak terdegradasi oleh dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Kesan

Exenatide (ATC A10BX04) mempunyai darah glukosa-menurunkan sifat dan antidiabetik. Kesannya disebabkan oleh pengikatan dengan reseptor GLP-1, GPCR (reseptor berganding protein G). Reseptor ini juga diaktifkan oleh incretin GLP-1. Agonis reseptor GLP-1:

  • Menggalakkan insulin rembesan dari sel beta pankreas.
  • Kurangkan glukagon rembesan dari sel alpha, mengakibatkan penurunan glukosa dilepaskan oleh hati (menurunkan glukoneogenesis).
  • Meningkatkan insulin kepekaan.
  • Pengosongan gastrik perlahan, mengurangkan kadar di mana glukosa memasuki aliran darah.
  • Meningkatkan rasa kenyang (tengah), mengurangkan rasa lapar dan boleh menyumbang kepada penurunan berat badan.

Agonis reseptor GLP-1 cenderung menyebabkan kurang hipoglisemia kerana kesannya tidak berlaku sehingga tahap glukosa meningkat. Gliptin yang tersedia secara lisan (lihat di sana) menghalang pemecahan GLP-1, sehingga meningkatkan kesannya.

Petunjuk

Untuk rawatan jenis 2 kencing manis mellitus.

Dos

Menurut SmPC. Ubat ini disuntik secara subkutan. Byetta mesti diberikan dua kali sehari. Bagi Bydureon, permohonan seminggu sekali sudah mencukupi.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Exenatide melambatkan pengosongan gastrik dan dengan itu boleh mempengaruhi penyerapan dari yang lain dadah.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk hipoglisemia dalam kombinasi dengan agen antidiabetik lain, sakit kepala, reaksi tapak suntikan, loya, muntah, cirit-birit, dan sembelit.