Produk
Inhibitor faktor langsung Xa boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet and kapsul. Dalam 2008, rivaroxaban (Xarelto) adalah ejen pertama dalam kumpulan ini yang diluluskan di banyak negara dan EU. Hari ini, ada yang lain dadah di pasaran, yang disenaraikan di bawah. Suka perencat trombin, bahan aktif ini tergolong dalam apa yang disebut DOAK (antikoagulan oral langsung) dan NOAK (antikoagulan oral baru). Nama bahan aktif mengandungi singkatan Xa, misalnya, atau sesuatu.
Struktur dan hartanah
Inhibitor Factor Xa adalah sebatian molekul kecil dan tidak biologi. Mereka dirancang untuk mengikat dalam bentuk L ke tapak aktif faktor sasaran ubat Xa.
Kesan
Inhibitor Factor Xa (ATC B01AF) mempunyai sifat antitrombotik. Kesannya berdasarkan perencatan faktor Xa secara langsung, terbalik, dan selektif. Faktor pembekuan ini memainkan peranan penting dalam darah lata beku. Ini adalah protease serin yang terbentuk dari faktor X di kedua-dua jalur intrinsik dan ekstrinsik dan memangkinkan pembentukan trombin dari prothrombin. Thrombin menukar fibrinogen ke fibrin, mendorong pembentukan plag fibrin. Inhibitor Factor Xa juga mempunyai kesan tidak langsung terhadap agregasi platelet. Tidak seperti heparin dengan berat molekul rendah, perencat faktor Xa tidak perlu disuntik di bawah kulit tetapi boleh diambil secara lisan. Berbanding dengan antagonis vitamin K seperti phenprocoumon, mereka mempunyai farmakokinetik yang dapat diramal dan linear dan cepat permulaan tindakan. Dos adalah sederhana (tetap) dan tidak ada terapi pemantauan adalah diperlukan.
Petunjuk
- Untuk pencegahan trombosis semasa pembedahan ortopedik utama pada bahagian bawah kaki seperti penggantian pinggul dan lutut (penggantian sendi).
- Untuk rawatan trombosis urat mendalam dan pulmonari embolisme.
- Untuk pencegahan berulang trombosis urat mendalam dan pulmonari embolisme.
- Untuk pencegahan strok dan untuk pencegahan sistemik embolisme dalam bukan valvular fibrilasi atrium.
Dos
Menurut maklumat profesional. The dadah biasanya diambil sekali sehari. Ini kecuali dengan apixaban (Eliquis), yang mesti diberikan dua kali sehari, pada waktu pagi dan petang.
Bahan-bahan aktif
Perencat faktor langsung Xa:
- Apixaban (Eliquis)
- Betrixaban (Bevyxxa, saat ini tidak diluluskan di banyak negara).
- Edoxaban (Lixiana)
- Rivaroxaban (Xarelto)
Kontraindikasi
Kontraindikasi merangkumi (pemilihan, bergantung pada bahan aktif):
- Hipersensitivity
- Pendarahan aktif secara klinikal
- Ulserasi gastrik atau usus akut
- Penyakit hati dan buah pinggang yang teruk
- Mengandung dan menyusukan anak
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Inhibitor Factor Xa adalah substrat isozim CYP450 dan boleh menyebabkannya sesuai interaksi. Berhati-hati apabila menggabungkannya dengan dadah yang mempengaruhi darah pembekuan. Ini termasuk, sebagai contoh, ubat anti-radang nonsteroid, asid asetilsalisilat, perencat pengagregatan platelet, dan antagonis vitamin K.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk pendarahan di pelbagai organ, seperti mata, gusi, kulit, saluran gastrousus, dan hidung. Pendarahan yang teruk hingga mengancam nyawa mungkin jarang berlaku. Sebagai penawar sejagat, Andexanet alfa dikembangkan, faktor Xa yang dikombinasikan semula, diubah dan tidak enzimatik, yang mengikat bahan aktif dan dengan itu melumpuhkannya.
