Produk
Febuxostat tersedia secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Adenurik). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 2016. Ia didaftarkan di EU pada tahun 2008 dan di AS pada tahun 2009 (AS: Uloric).
Struktur dan hartanah
Febuxostat (C16H16N2O3S, Mr = 316.4 g / mol), tidak seperti allopurinol, tidak mempunyai struktur purin. Ia adalah turunan asid karboksilat thiaziol dan wujud sebagai kristal putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Febuxostat (ATC M04AA03) adalah perencat kuat dan selektif oksidase xanthine. Enzim ini terlibat secara signifikan dalam pembentukan asid urik dari purin (trifosfat, guanosin). Perbezaan dari allopurinol: Febuxostat adalah perencat kuat xanthine oksidase, mengikat berbeza dengan enyzm, tidak mempunyai struktur purin, dan lebih selektif. Febuxostat tidak ditransformasikan secara bio ke oksipurinol metabolit aktif sebagaimana adanya allopurinol.
Petunjuk
Untuk rawatan kronik hiperurisemia pada penyakit yang telah menyebabkan pemendapan urat.
Dos
Menurut label ubat. Tablet diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Jangan memulakan rawatan sehingga gout serangan telah selesai sepenuhnya. Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di risalah maklumat ubat.
Interaksi
Febuxostat di glukuronidasi dan dimetabolisme oleh isozim CYP. Ia adalah perencat CYP2D6 yang lemah. Interaksi mungkin dengan Mercaptopurine, azathioprine, teofilin, perencat, dan perencat glukuronidasi.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk serangan gout akut, disfungsi hepatik, cirit-birit, loya, sakit kepala, ruam, dan edema. Febuxostat jarang menyebabkan reaksi hipersensitiviti yang teruk seperti Sindrom Stevens-Johnson and anafilaksis.
