Produk
Phenobarbital tersedia secara komersial dalam bentuk tablet dan sebagai penyelesaian suntikan (aphenylbarbit, phenobarbital Bichsel). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 1944. Luminal telah berada di pasaran di banyak negara sejak akhir Ogos 2011. Barbexaclone (maliasin), gabungan tetap phenobarbital dan L-propylhexedrine, juga tidak lagi tersedia.
Struktur dan hartanah
Fenobarbital (C12H12N2O3, Mr = 232.2 g / mol) adalah kristal putih serbuk yang sangat larut dalam air. Sebaliknya, yang natrium garam phenobarbital sodium, yang terdapat dalam suntikan penyelesaian, mudah larut. Seperti yang lain barbiturat, phenobarbital adalah turunan dari asid barbiturat. Asid phenyl-ethyl barbituric disintesis oleh ahli kimia terkenal Emil Fischer pada awal abad ke-20, menggantikan bromin antiepileptik yang sebelumnya digunakan garam seperti kalium bromida.
Kesan
Phenobarbital (ATC N03AA02) mempunyai antikonvulsan, penenang, penenang untuk mendorong tidur, dan narkotik harta benda. Sebaliknya, tidak kesakitan kelegaan dapat dikesan. Kesan depresan pusat disebabkan oleh interaksi alosterik dengan reseptor GABA, yang mengakibatkan peningkatan pengangkutan klorida dan membran sel. Phenobarbital mempunyai separuh hayat yang panjang, antara 2 hingga 6 hari pada orang dewasa.
Petunjuk
Phenobarbital diluluskan untuk rawatan epilepsi, untuk pergolakan, sawan demam, dan sebagai pelengkap dalam rawatan penarikan - tetapi tidak lagi sebagai penenang atau alat bantu tidur. Sebagai ejen barisan kedua, ia boleh digunakan secara parenteral untuk merawat epileptikus status. Potensi penggunaan lain disebut dalam literatur. Penggunaan di luar label:
- Untuk euthanasia yang dibantu doktor.
Penyalahgunaan
Phenobarbital boleh disalahgunakan sebagai penenang kerana kesan penenangnya dan berpotensi tinggi untuk bergantung. Punca berlebihan koma dan penangkapan pernafasan yang mengancam nyawa, antara kesan lain, dan boleh menyebabkan kematian. Atas sebab ini, ia telah digunakan secara meluas dalam bunuh diri pada masa lalu.
Dos
Menurut label ubat. Dos mesti disesuaikan secara individu. Penghentian secara beransur-ansur. Pendedahan cahaya matahari yang kuat harus dielakkan semasa rawatan kerana bahan aktif boleh menjadikannya kulit sensitif terhadap cahaya matahari.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Keracunan akut dengan ubat-ubatan yang berpusat, seperti pil tidur dan ubat penenang
- Porfiria hepatik
- Disfungsi buah pinggang dan hepatik yang teruk
- Kerosakan otot jantung
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Phenobarbital adalah pemicu hepatik yang kuat enzim, termasuk CYP3A4 dan CYP2B6, yang memainkan peranan penting dalam metabolisme banyak dadah. Oleh itu, ia berpotensi untuk mengurangkan kesan banyak dadah. Sebaliknya, kesan dan kesan sampingan dari prodrugs mungkin ditingkatkan kerana ubat yang lebih aktif terbentuk. Phenobarbital juga mendorong enzim terlibat dalam metabolisme fasa II, contohnya UDP-glucuronosyltransferases. Ini juga dapat dimanfaatkan secara terapeutik, lihat di bawah Penyakit Meulengracht. Tambahan pula, kesan sedatif agen penekan pusat dan alkohol dipertingkatkan. Yang lain interaksi mungkin dengan metotreksat and asid valproik.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk disebabkan oleh sifat depresan pusat ubat. Ini termasuk, misalnya, mengantuk, mengantuk, lemah, pening, dan sakit kepala. Kadang-kadang, dan terutama pada kanak-kanak dan orang tua, pergolakan paradoks diperhatikan. Otot dan sakit sendi juga biasa. Kesan sampingan yang jarang berlaku termasuk aritmia jantung, pernafasan kemurungan, darah mengira gangguan, anemia, gangguan pencernaan, hati disfungsi, reaksi hipersensitiviti, osteomalacia, dan hipokalsemia.
