Produk
Fexinidazole akan diluluskan oleh EMA pada tahun 2018 dalam bentuk tablet (Fexinidazole Winthrop). Ini adalah kelulusan baru pertama dalam bidang ini dalam beberapa dekad. Buat pertama kalinya, terapi peroral tersedia. Ubat ini telah dikembangkan sejak tahun 2005 dalam kerjasama antara DNDi (Dadah untuk inisiatif Penyakit yang diabaikan), Sanofi dan rakan dari Afrika. DNDi adalah organisasi penyelidikan dan pembangunan bukan keuntungan. Bahan aktif berasal dari program di Hoechst pada tahun 1970-an yang tidak diteruskan lagi. Hoechst kini menjadi sebahagian daripada Sanofi.
Struktur dan hartanah
Fexinidazole (C12H13N3O3S, Mr = 279.3 g / mol) secara struktural tergolong dalam 5-nitroimidazoles. Ia adalah prodrug yang diubahsuai oleh isozim CYP450 kepada dua metabolit aktif, fexinidazole sulfoxide dan sulfone.
Kesan
Fexinidazole mempunyai sifat antiparasit. Kesannya disebabkan oleh pembentukan reaktif amina yang memberi kesan toksik dan mutagen pada parasit.
Petunjuk
Untuk rawatan orang Afrika trypanosomiasis dengan agen penyebab (sakit tidur).
Dos
Menurut SmPC. Tablet diberikan sekali sehari selama 10 hari.
Kontraindikasi
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk muntah, loya, sakit kepala, kelemahan, pening, dan a gegaran.
