Produk
Fexofenadine boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (Telfast, Telfastin Allergo, generik). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 1997 dan telah tersedia tanpa preskripsi doktor sejak 2010. Telfastin Allergo 120 untuk rawatan diri mula dijual pada bulan Februari 2011. Fexofenadine adalah produk pengganti terfenadine (Teldane), yang harus ditarik dari pasar kerana pemanjangan selang QT dan metabolisme melalui CYP3A4. Fexofenadine bebas daripada kesan sampingan ini dan diekskresikan hampir tidak berubah.
Struktur dan hartanah
Fexofenadine (C32H39TIDAK4, Mr = 501.66 g / mol) adalah turunan piperidine dan metabolit karboksilat aktif terfenadine. dalam dadah, ia terdapat sebagai fexofenadine hidroklorida, kristal putih serbuk yang agak larut dalam air. Zwitterion hidrofilik adalah racemate yang terdiri daripada - dan -fexofenadine. Kedua-duanya enantiom terlibat dalam kesan dan berbeza dalam farmakokinetik.
Kesan
Fexofenadine (ATC R06AX26) mempunyai sifat penstabil sel antihistamin, antiallergik, antiinflamasi, dan sel mast. Ia tidak melintasi darah-otak halangan ke otak kerana hidrofilik dan substrat dari P-glikoprotein. Oleh itu, ia kurang tertekan daripada generasi pertama antihistamin. Fexofenadine bukan antikolinergik atau kardiotoksik seperti pendahulunya terfenadine. Ia adalah antagonis songsang dan selektif di H1 reseptor, menghapuskan histamin kesan dan dengan itu melegakan gejala seperti pruritus, bersin, berair hidung, kemerahan, bengkak, dan air mata.
Petunjuk
Untuk rawatan simptomatik rhinitis alergi bermusim (jerami demam) dan idiopatik kronik sarang (gatal-gatal sebab yang tidak diketahui).
Dos
Menurut sisipan pakej. Tablet boleh diambil sekali sehari kerana jangka hayat yang panjang 14.4 jam. Kebiasaan dos untuk rhinitis alergi adalah 120 mg (dewasa). Untuk gatal-gatal, semakin tinggi dos 180 mg disyorkan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Fexofenadine tidak dimetabolisme di hati melalui isozim CYP450 seperti terfenadine pendahulunya, tetapi diekskresikan hampir sama sekali tidak berubah terutamanya pada tinja (80%) dan air kencing (10%). Hanya 5% daripada dos adalah biotransformed. Oleh itu, ia mempunyai potensi interaksi yang berkurang. Walau bagaimanapun, fexofenadine adalah substrat pengangkut P-glikoprotein dan OATP. Peningkatan atau pengurangan kesan mungkin dilakukan melalui kedua-dua mekanisme tersebut. Sebagai contoh, peningkatan kepekatan telah diperhatikan dengan perencat P-gp eritromisin and ketokonazol. Fexofenadine tidak boleh diambil magnesium- atau aluminium-mengandungi antasid kerana penyerapan dikurangkan.
Kesan buruk
Kesan sampingan jarang berlaku. Kemungkinan kesan buruk termasuk reaksi hipersensitiviti, sakit kepala, mengantuk, pening, keletihan, gangguan tidur, mimpi buruk, kegelisahan, loya, dan kulit ruam.
