Fluconazole

Produk

Fluconazole boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul, sebagai serbuk untuk penggantungan, dan sebagai penyelesaian infusi (Diflucan, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1989.

Struktur dan hartanah

Flukonazol (C13H12F2N6O, Mr = 306.3 g / mol) adalah turunan triazol fluorinasi. Ia wujud sebagai putih, kristal dan hygroscopic serbuk larut dalam air.

Kesan

Fluconazole (ATC J02AC01) mempunyai sifat antijamur (fungistatik). Kesannya disebabkan oleh penghambatan enzim lanosterol 14α-demethylase pada sel-sel kulat. Ini mengganggu penukaran lanosterol menjadi ergosterol. Ini membawa kepada pengumpulan 14α-metilsterol dan gangguan kulat membran sel perhimpunan.

Petunjuk

Fluconazole digunakan untuk pencegahan dan rawatan jangkitan kulat. Ini termasuk:

Dos

Menurut label ubat. The kapsul diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan. Selang dos bergantung pada petunjuk. Sebilangan jangkitan boleh dirawat dengan satu dos (contohnya, sariawan faraj). Bergantung pada petunjuk, dos harian atau mingguan mungkin diperlukan. Fluconazole mempunyai jangka hayat yang panjang sekitar 30 jam (julat: 20-50 jam). Kebiasaan dos antara 50 hingga 400 mg (dewasa). Suspensi disediakan untuk kanak-kanak.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Fluconazole tidak boleh digabungkan dengan dadah yang dimetabolisme oleh CYP3A4 dan secara bersamaan memperpanjang selang QT.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Fluconazole mempunyai potensi interaksi yang tinggi. Ia adalah substrat CYP3A4 dan penghambat CYP2C9, CYP2C19, dan CYP3A4 dan boleh menyebabkan ubat-ubatan yang sesuai interaksi.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit perut, cirit-birit, loya, muntah, ditinggikan hati enzim, kulit ruam, dan sakit kepala. Jarang sekali, serius kesan buruk seperti pemanjangan selang QT, hati kerosakan, dan teruk kulit kerosakan mungkin berlaku.