Flumazenil adalah turunan imidazol dari benzodiazepin dan bertindak sebagai penawar (penawar) dalam overdosis benzodiazepin. Ia membatalkan semua kesan benzodiazepin digunakan dalam ubat bius atau pil tidur Untuk penenang. Flumazenil juga membalikkan pengaruh orang lain yang tidakbenzodiazepin yang bertindak balas dengan mekanisme yang sama.
Apa itu flumazenil?
Flumazenil membatalkan semua kesan benzodiazepin yang digunakan dalam ubat bius atau pil tidur Untuk penenang. Ia disuntik secara intravena dan bertindak dengan cepat. Flumazenil adalah antagonis yang kompetitif dan bertindak di tempat mengikat benzodiazepin reseptor GABA. Sebagai antagonis, flumazenil tidak memberi kesan tersendiri, tetapi menggantikan benzodiazepin atau bahkan bukan benzodiazepin dari laman pengikat reseptor ini, sehingga menghentikan keberkesanannya. Sebagai sebatian kimia, flumazenil mempunyai struktur asas yang berkaitan dengan benzodiazepin. Ini, seperti yang disebutkan sebelumnya, merupakan turunan imidazol dari benzodiazepin. Berdasarkan struktur serupa ini, ia boleh berlabuh di laman pengikat reseptor GABA dan menggantikan bahan aktif yang sebenarnya. Flumazenil wujud sebagai putih, kristal serbuk yang sedikit larut dalam air.
Tindakan farmakologi
Kesan flumazenil pada organisma hanya dapat dijelaskan dalam konteks penggunaan bahan yang memberikan pengaruh pada reseptor GABA dalam arti bahawa ia mempengaruhi aktiviti penghambatan neurotransmitter asid gamma-aminobutyric (GABA). Bahan ini disebut benzodiazepin dan bukan benzodiazepin, yang boleh berlabuh di reseptor GABA dengan hasil aktiviti GABA yang meningkat. GABA, pada gilirannya, membangkitkan peningkatan kebarangkalian pembukaan klorida saluran, dengan itu meningkatkan kemasukan ion klorida ke dalam neuron. The klorida ion mengurangkan kegembiraan membran neuron. Ini menghasilkan kesan menenangkan keseluruhan organisma. Oleh itu, dapat dikatakan bahawa benzodiazepin dan bahan lain yang bertindak pada reseptor GABA, seperti zopiklon, zolpidem, dan zaleplon, memberi kegelisahan, antikonvulsan, mendorong tidur, penenang, otot-otot, dan sedikit sebanyak pengaruh euforia dengan meningkatkan aktiviti GABA. Namun, apabila digunakan, flumazenil juga akan berlabuh di reseptor GABA, tetapi tidak akan memberi kesan tersendiri. Walau bagaimanapun, ia menggantikan bahan aktif lain dari reseptor dan secara tidak langsung menyumbang kepada pengurangan aktiviti GABA. Semua kesan bahan yang digunakan dihapuskan semasa pengaruh flumazenil. Walau bagaimanapun, kerana flumazenil mempunyai jangka hayat yang pendek selama 60 minit, kesan benzodiazepin atau bahan lain kembali dengan cepat (kesan pemulihan).
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Penggunaan flumazenil terhad terutamanya untuk membalikkan kesan benzodiazepin. Ia biasanya digunakan sebagai penawar untuk overdosis, penghentian kesan anestetik, dan penyalahgunaan benzodiazepin. Dalam ubat kecemasan, flumazenil berfungsi sebagai penawar cepat bertindak dalam percubaan bunuh diri dengan pil tidur. Oleh kerana flumazenil tidak memberikan kesannya sendiri, ia hanya digunakan dalam bidang ini. Walau bagaimanapun, hasil penyelidikan dilaporkan dapat juga menyokong penggunaannya dalam gambaran klinikal hipersomnia (penyakit tidur). Namun, kerana penyebab hipersomnia bervariasi, lebih banyak penyelidikan diperlukan sebelum penggunaan pasti. Flumazenil disuntik secara intravena dan bertindak dengan cepat. Walau bagaimanapun, kerana jangka hayatnya yang pendek selama 60 minit, kesannya akan hilang setelah kira-kira 2 jam, dan pada masa itu benzodiazepin yang belum dipecah menjadi semula sehingga mereka juga benar-benar hancur. Detoksifikasi dengan flumazenil oleh itu harus disertai dengan pemerhatian dan, jika perlu, dilakukan beberapa kali untuk mengelakkan kesan pemulihan sebanyak mungkin.
Risiko dan kesan sampingan
Kesan sampingan tentu saja boleh berlaku dengan penggunaan flumazenil. Suntikan flumazenil yang cepat harus dielakkan kerana ia kemudian boleh menyebabkan kegelisahan dan kegelisahan secara tiba-tiba. Sekiranya penggunaan flumazenil telah didahului dengan rawatan berpanjangan dengan dos benzodiazepin yang tinggi, gejala penarikan khas juga sering berlaku. Kesan sampingan biasa termasuk loya, muntah, pergolakan, peningkatan dalam jantung kadar, kegelisahan, dan sawan. Penggunaan flumazenil juga dikontraindikasikan semasa rawatan penting dengan benzodiazepin. Hal ini berlaku apabila penggunaan benzodiazepin diperlukan untuk sokongan hidup dalam keadaan pergolakan kelas tinggi. Flumazenil harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes mabuk campuran benzodiazepin dengan tri- atau tetrasiklik antidepresan.