Fluorokuinolon adalah subkumpulan quinolones yang disebut. Mereka digunakan dalam perubatan sebagai antibiotik. Pada masa yang sama, mereka tergolong dalam perencat gyrase dan berbeza dari bahan lain jenis ini dengan spektrum aktiviti yang luas. Moden fluoroquinolones berkesan melawan patogen enzim, seperti topoisomerase IV, antara lain.
Apa itu fluoroquinolones?
Fluorokuinolon digunakan terutamanya untuk jangkitan bakteria. Fluoroquinolones digunakan dalam perubatan manusia dan veterinar. Dari sudut pandang kimia, fluoroquinolones mempunyai tulang belakang yang berfluorinasi. Selain itu, mereka mempunyai apa yang disebut sebagai pengganti piperazine. Pada asalnya, fluoroquinolones disebut sebagai perencat gyrase. Walau bagaimanapun, istilah ini hampir tidak digunakan sekarang. Klasifikasi ke dalam kumpulan yang berbeza dibuat pada tahun 1998 dan diilhamkan oleh cadangan PEG. Klasifikasi dan peruntukan kepada kumpulan yang berbeza berdasarkan pelbagai kriteria. Ini termasuk farmakokinetik, kawasan klinikal aplikasi dan spektrum antibakteria. Sementara itu, banyak dadah tidak lagi terdapat di pasaran. Sebaliknya, bahan aktif baru telah diluluskan dan petunjuk tertentu diperluas. Pada masa ini, hanya dadah enoksasin, norfloxacin, Ciprofloxacin, ofloxacin, moxifloxacin and levofloxacin boleh didapati dari kumpulan fluoroquinolone. Asid pipemidik adalah khas kuinolon yang tidak berfluorinasi. Akan tetapi, pada zaman moden ini, bahan ini tidak lagi penting, sebab itulah ia tidak diambil kira. Akibatnya, mengikut klasifikasi PEG dalam kumpulan individu I, III dan IV, hanya satu bahan aktif yang tinggal. Atas sebab ini, penugasan kumpulan yang berkaitan dengan petunjuk disokong dari sudut klinikal. Walau bagaimanapun, harus diperhatikan bahawa ejen individu untuk petunjuk yang berbeza juga berbeza berkaitan dengan dosnya.
Kesan farmakologi
Fluoroquinolones mempunyai kesan bakteria, tetapi ini sangat tinggi kepekatan-bergantungan. Melalui interaksi dengan gyrase dan topoisomerase khusus untuk DNA, pelbagai proses dalam pembahagian dan pembaikan DNA terhalang. Dari segi spektrum tindakan masing-masing, fluoroquinolones sangat berbeza antara satu sama lain. Enzim gyrase tergolong dalam bakteria dan membawa kepada overcoiling DNA, yang juga dikenali sebagai supercoiling. Fluoroquinolones merosakkan enzim ini dalam tindakannya. Akibatnya, tenaga mekanikal yang tersimpan di kromosom of bakteria dikurangkan. Pada masa yang sama, panjang kromosom meningkat. Hasilnya ialah DNA DNA bakteria tidak boleh ditiru lagi tanpa kesalahan. Pertama, ini menghalang pertumbuhan bakteria, yang disebut kesan bakteriostatik. Kemudian, sel-sel bakteria mati, membiarkan kesan bakteria berkembang. Versi fluoroquinolones yang lebih baru juga bertindak terhadap topoisomerase bakteria enzim. Pada prinsipnya, fluoroquinolones mempunyai spektrum aktiviti yang agak luas terhadap Gram-positif dan Gram-negatif patogen. Hanya anaerob tertentu dan pelbagai streptokokus tahan. Dari sudut perubatan, hampir semua jangkitan bakteria adalah petunjuk untuk fluoroquinolones. Fokusnya adalah pada jangkitan saluran kencing dan saluran pernafasan. Mereka sangat disyorkan untuk jangkitan saluran kencing di kawasan di mana ketahanan terhadap yang lain antibiotik wujud.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Fluoroquinolones digunakan untuk beberapa keadaan dan terutamanya untuk jangkitan bakteria. Untuk memberikan gambaran keseluruhan yang lebih baik, fluoroquinolones telah dibahagikan kepada dua kawasan petunjuk utama, A dan B. Ini dikelaskan mengikut petunjuk dan dos bahan aktif masing-masing. Pembahagian dibuat sebagai menambah kepada pengelasan kumpulan. Kawasan petunjuk A merangkumi semua fluoroquinolones yang tersedia secara lisan. Dadah dari kumpulan ini digunakan terutamanya untuk rawatan jangkitan saluran kencing yang ringan. Kawasan petunjuk B terdiri daripada fluoroquinolones yang, dalam dos yang lebih tinggi, juga sesuai untuk rawatan jangkitan sistemik dan teruk. Fluoroquinolones secara amnya diklasifikasikan ke dalam kumpulan yang diperkenalkan oleh Paul Ehrlich Society. Fluoroquinolones dibahagikan mengikut keberkesanannya dan kemungkinan aplikasi antibiotik. Kumpulan I merangkumi fluoroquinolones oral, yang digunakan dalam konteks jangkitan saluran kencing. Fluorokuinolon yang digunakan secara sistematik dari kumpulan II mempunyai spektrum aktiviti yang sangat luas. Kumpulan III merangkumi fluoroquinolones yang mempunyai keberkesanan yang lebih baik terhadap atipikal dan Gram-positif kuman. Kumpulan IV merangkumi fluoroquinolones dengan keberkesanan yang lebih tinggi terhadap atipikal dan Gram-positif kuman dan melawan anaerob.
Risiko dan kesan sampingan
Terapi dengan fluoroquinolones boleh mengakibatkan kesan sampingan, yang rata-rata terjadi pada sekitar empat hingga sepuluh peratus pesakit. Yang paling biasa adalah aduan gastrousus, misalnya cirit-birit and loya, dan kesan saraf pusat. Lebih jarang, gangguan tingkah laku dengan peningkatan bunuh diri juga mungkin berlaku. Tendon pecah dan tendonitis kadang-kadang berlaku. Sekiranya kortikoid diambil pada masa yang sama, kemungkinan pecah tendon telah meningkat. Atas sebab ini, pesakit dengan sejarah gangguan tendon harus menahan diri dari terapi dengan fluoroquinolones. Sebagai tambahan, fluoroquinolones mempunyai potensi fototoksik, sebab itulah hubungan dengan cahaya matahari atau sinar UV secara umum harus dielakkan. Fluoroquinolones dari kumpulan III dan IV kadang-kadang memanjangkan selang QT yang disebut dalam ECG. Ini meningkatkan kemungkinan terjadinya aritmia ventrikel. Hati kesan toksik dari fluoroquinolones juga telah diperhatikan.
