Fluticasone

Produk

Bahan aktif fluticasone telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1994 dan termasuk dalam banyak ubat:

• Serbuk penyedut (Arnuity Ellipta, Seretide + salmeterol, Relvar Ellipta + vilanterol, Trelegy Ellipta + vilanterol + umeclidinium bromida).
• Bermeter dos penyedut (Axotide, Seretide + salmeterol, Flutiform + formoterol).
• Semburan hidung (Avamys, Nasofan, Dymista + azelastine).
• nasally penggantungan (flutinase).
• Krim dan salap (Cutivate)

Struktur dan hartanah

Fluticasone (C₂₂H₂₇F₃O₄S, M_r = 444.5 g / mol) adalah glukokortikoid sintetik dan trifluorinasi. Ia terdapat di dadah sebagai lipofilik ester, sama ada sebagai fluticasone propionate atau sebagai fluticasone fluorate (kedudukan 17). Fluticasone propionate yang ditunjukkan terdapat dalam warna putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.

Kesan

Fluticasone (ATC R03BA05) mempunyai sifat anti-alergi, anti-radang, dan imunosupresif. Kesannya disebabkan oleh pengikatan pada reseptor glukokortikoid intraselular. Fluticasone rendah air kelarutan, tinggi metabolisme hantaran pertama, dan oleh itu lisan yang mendalam bioavailabiliti. Ia mempunyai potensi tinggi dan hanya aktiviti mineral kortikoid rendah.

Petunjuk

• Asma bronkial
• Penyakit paru-paru obstruktif (COPD)
• Penyakit kulit yang meradang
• Polip hidung
• Rinitis alergi bermusim dan abadi, misalnya jerami demam.

Dos

Permohonan bergantung pada ubat yang dipilih. Secara amnya, penggunaan secara berkala biasanya membawa kepada kesan yang lebih baik. Selepas penyedutan, penting untuk membilas mulut bersama air untuk mengelakkan sariawan oral dan kerengsaan tekak daripada berkembang.

Kontraindikasi

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, rujuk label ubat produk yang berkaitan.

Interaksi

Fluticasone dimetabolisme oleh CYP3A4. Apabila digabungkan dengan perencat CYP3A4 yang kuat, tahap fluticasone plasma dapat meningkat.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk Berkaitan dengan penyedutan termasuk sakit kepala dan nasofaringitis. The semburan hidung sering menyebabkan mimisan, ulserasi hidung, peningkatan sementara tekanan intraokular, dan sakit kepala. Apabila digunakan pada kulit, gatal sering berlaku.