Fluvastatin

Produk

Fluvastatin boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul dan pelepasan berterusan generik tablet (generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1993. Penjualan Lescol asli dihentikan oleh Novartis pada tahun 2018.

Struktur dan hartanah

Fluvastatin (C24H26FNO4, Mr = 411.5 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai fluvastatin natrium, putih atau kuning pucat hingga kuning kemerahan pucat, sangat hygroscopic, amorf atau kristal serbuk yang larut dalam air. Fluvastatin adalah turunan indol fluorinasi dan merupakan statin pertama yang disintesis sepenuhnya.

Kesan

Fluvastatin (ATC C10AA04) mempunyai sifat penurun lipid. Ia menurunkan jumlah kolesterol, LDL, apolipoprotein B, trigliserida, dan peningkatan HDL. Kesannya disebabkan oleh penghambatan pembentukan endogen kolesterol dengan penghambatan enzim HMG-CoA reduktase yang kompetitif.

Petunjuk

  • Untuk rawatan gangguan metabolisme lipid (primer hiperkolesterolemia, dislipidemia campuran utama, hiperkolesterolemia keluarga heterozigot).
  • Pada orang dewasa dengan koronari arteri penyakit untuk mengurangkan risiko prosedur revaskularisasi koronari berulang.

Dos

Menurut maklumat profesional. The kapsul diambil pada waktu petang atau sebelum tidur. Pelepasan berterusan tablet diberikan sekali sehari pada bila-bila masa sepanjang hari, tanpa mengira waktu makan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Penyakit hati aktif
  • Peningkatan transaminase serum yang tidak dapat dijelaskan dan berterusan.
  • Mengandung dan menyusukan anak

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Fluvastatin terdegradasi melalui beberapa isozim CYP450. Sumbangan CYP3A4 dianggap kecil, dan oleh itu ubat-ubatan interaksi tidak mungkin. Fibrate seperti bezafibrate boleh meningkatkan kepekatan fluvastatin dan meningkatkan risiko miopati. Yang lain interaksi telah dijelaskan dengan flukonazol, siklosporin, resin pertukaran ion, dan rifampisin, dalam kalangan yang lain.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk merangkumi gejala pencernaan seperti dispepsia, sakit perut, loya, pedih ulu hati, sembelit, kembung perut, cirit-birit, gangguan pusat seperti sakit kepala, keletihan, insomnia, pening, dan peningkatan hati enzim. Sangat jarang, perpecahan otot rangka yang mengancam nyawa (rhabdomyolysis) dapat berkembang dengan statin.