Produk
Gefitinib boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Iressa). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 2011.
struktur
Gefitinib (C22H24ClFN4O3, Mr = 446.9 g / mol) adalah turunan morfolin dan quinazoline aniline. Ia wujud sebagai putih serbuk larut dalam air, terutamanya pada pH tinggi.
Kesan
Gefitinib (ATC L01XE02) adalah sitostatik dan sitotoksik. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif tirosin kinase reseptor faktor pertumbuhan epidermis EGFR. EGFR berkembang biak di permukaan kanser sel. Perencatan tirosin kinase membunuh sel.
Petunjuk
Untuk rawatan pesakit dengan sel bukan kecil yang maju atau metastatik paru-paru kanser dengan mengaktifkan mutasi EGFR.
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan. PH tinggi di perut ketara mengurangkan bioavailabiliti. Oleh itu, antasid mesti diberikan pada selang masa.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Kanak-kanak
- Kegagalan hati
- Mengandung dan menyusukan anak
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Gefitinib diubahsuai oleh CYP3A4. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi dengan perangsang dan perencat berkaitan secara klinikal. Gefitinib menghalang CYP2D6 dan boleh menyebabkan peningkatan substrat CYP2D6 seperti metoprolol. Lain-lain interaksi telah diperhatikan dengan antasid (lihat di atas), antagonis vitamin K, dan vinorelbine.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi gangguan pencernaan seperti cirit-birit, loya, muntah, keradangan pada mulut mukosa, hilang selera makan, kelemahan, dan kulit reaksi. Kesan sampingan lain yang biasa termasuk pendarahan, gangguan mata, dehidrasi akibat cirit-birit, masalah kuku, keguguran rambut, dan demam. Jarang, kesan sampingan yang teruk termasuk hepatitis, teruk kulit reaksi, reaksi hipersensitiviti, interstitial paru-paru penyakit, dan pankreatitis.
