Gemfibrozil

Produk

Gemfibrozil boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Gevilon, Gevilon Uno). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1985.

Struktur dan hartanah

Gemfibrozil (C₁₅H₂₂O₃, M_r = 250.3 g / mol) wujud sebagai putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.

Kesan

Gemfibrozil (ATC C10AB04) mempunyai sifat penurun lipid. Ia menurunkan jumlah VLDL, trigliserida kolesterol, dan LDL dan kenaikan HDL. Kesannya disebabkan oleh pengaktifan reseptor nuklear keluarga PPAR (peroksisom proliferator-diaktifkan reseptor), yang mengatur gen yang memainkan peranan penting dalam lipid dan glukosa metabolisme.

Petunjuk

• Hipertrigliseridemia yang teruk
• Campuran hyperlipidemia (Ejen pilihan ke-2).
• Utama hiperkolesterolemia (Ejen pilihan ke-2).
• Untuk pencegahan penyakit kardiovaskular (kumpulan pesakit tertentu, agen pilihan ke-2).

Dos

Menurut maklumat profesional. The tablet diberikan sekali sehari dengan makan malam.

Kontraindikasi

• Hipersensitivity
• Fungsi hati terjejas
• Penyakit pundi hempedu
• Disfungsi buah pinggang yang teruk
• Reaksi fotoallergik atau fototoksik di kalangan fibrate dalam sejarah pesakit.
• Mengandung dan menyusukan anak
• Gemfibrozil tidak boleh digabungkan dengan repaglinide, substrat CYP2C8

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Gemfibrozil adalah perencat beberapa isozim CYP450 (CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, dan CYP1A2) serta UGTA1 dan UGTA3. Ia tidak boleh digabungkan dengan fibrate lain atau statin. Ubat-ubatan lain interaksi telah dijelaskan dengan antikoagulan, antidiabetik, estrogen, resin pertukaran ion, dan bexarotene.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk dispepsia, sakit perut, sembelit, kembung perut, hilang selera makan, loya, muntah, cirit-birit, ruam, sakit kepala, pening, dan keletihan. Fibrate jarang menyebabkan penyakit otot dan jarang rhabdomyolysis, dan boleh menyebabkan hati disfungsi.