Produk
Heparin berat molekul rendah boleh didapati secara komersial sebagai suntikan penyelesaian, dalam bentuk picagari siap, ampul, dan ampul lancing. Bahan aktif yang kini biasa digunakan di banyak negara pertama kali diluluskan pada akhir 1980-an. Biosimilar terdapat di beberapa negara. Bahan aktif disingkat dalam bahasa Inggeris dengan akronim LMWH (heparin dengan berat molekul rendah).
Struktur dan hartanah
Heparin berat molekul rendah adalah garam glycosaminoglycans sulfat, yang diperoleh dengan depolimerisasi kimia atau enzimatik atau pecahan heparin. Heparin adalah produk haiwan yang berasal dari usus mukosa babi. Purata berat molekul heparin berat molekul rendah adalah kurang daripada 8000 Da. Untuk tidak berpecah heparin, kira-kira 15,000 Da. Heparins terdiri daripada unit bergantian D-Glucosamine dan asid uronik (asid D-glukuronik atau asid L-iduronik). Untuk interaksi dengan antitrombin sasaran ubat, urutan pentasakarida adalah penting, yang diedarkan secara rawak dalam makromolekul. Heparin berat molekul rendah wujud sebagai serbuk hygroscopic putih dan mudah larut dalam air.
Kesan
Heparin dengan berat molekul rendah (ATC B01AB) mempunyai sifat antitrombotik. Kesannya disebabkan oleh pengikatan dan pengaktifan antithrombin (sinonim: antitrombin III). Antithrombin seterusnya mematikan faktor pembekuan Xa di darah lata beku. Berbeza dengan heparin standard (heparin tidak terfraksinasi), heparin berat molekul rendah hampir tidak berinteraksi dengan trombin (faktor IIa) dan menyebabkan pendarahan kurang. Mereka mempunyai sifat farmakokinetik dan farmakodinamik yang lebih baik. Ini termasuk yang lebih tinggi bioavailabiliti, separuh hayat yang lebih lama, keberkesanan yang dapat diramalkan (tidak pemantauan), dan lebih sedikit kesan buruk. Terus faktor perencat Xa yang boleh diberikan secara perorangan juga tersedia secara komersial hari ini.
Petunjuk
Heparin dengan berat molekul rendah digunakan untuk pencegahan dan rawatan penyakit tromboemboli yang berasal dari vena (trombosis urat mendalam, paru embolisme). Mereka digunakan, misalnya, setelah campur tangan pembedahan, selama dialisis, pada pesakit di tempat tidur (tidak bergerak), di jantung penyakit dan di kanser. Petunjuk lain termasuk tidak stabil angina dan infark miokard (infark miokard bukan gelombang Q, STEMI).
Dos
Menurut SmPC. Dadah biasanya disuntik secara subkutan dan, lebih jarang, secara intravena (IV bolus). Suntikan subkutan juga dilakukan sendiri oleh pesakit setelah mendapat arahan yang sesuai. Dos bergantung pada berat badan pesakit.
Ejen-ejen
- Dalteparin (Fragmin)
- Enoxaparin (Clexane)
- Nadroparin (Fraxiparin, Fraxiforte)
Tidak atau tidak lagi tersedia secara komersial di banyak negara:
- Ardeparin
- Bemiparin
- Certoparin (Sandoparin, di luar perdagangan)
- Parnaparin
- Reviparin
- Tinzaparin
Kontraindikasi
Kontraindikasi merangkumi (pemilihan):
- Hipersensitivity
- Gangguan pembekuan yang teruk
- Pendarahan akut dan ketara secara klinikal
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Perlu berhati-hati semasa menggunakan agen lain yang mempengaruhi darah pembekuan (antitrombotik, antikoagulan, NSAID).
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk pendarahan, trombositopenia, peningkatan sementara dalam hati enzim, dan reaksi tempatan di tempat suntikan seperti kesakitan dan lebam (lebam).
