Produk
Imatinib boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Gleevec, Gleevec GIST, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2001. Generik mula dipasarkan di 2016. Mereka tidak diluluskan untuk rawatan tumor stromal gastrointestinal (GIST) kerana petunjuk ini masih dilindungi oleh paten. Pada tahun 2017, generik imatinib GIST dikeluarkan untuk pertama kalinya.
Struktur dan hartanah
Imatinib (C29H31N7O, Mr = 493.6 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai imatinib mesilate, berwarna putih hingga coklat atau kuning berwarna serbuk. Ia adalah turunan 2-phenylaminopyrimidine.
Kesan
Imatinib (ATC L01XE01) mempunyai sifat sitostatik antiproliferatif dan selektif. Ia mengikat secara kompetitif ke laman web pengikat ATP kinase BCR-ABL di leukemia myeloid kronik, menghalang percambahan sel. Gambar menunjukkan pengikatan imatinib dengan BCR-ABL (klik untuk membesarkan). Imatinib juga menghalang kinase tirosin lain, iaitu c-Kit, SCF, dan PDGFR, yang penting untuk petunjuk lain.
Petunjuk
Untuk rawatan leukemia myeloid kronik (Ph + CML). Petunjuk lain termasuk limfoblastik akut leukemia (Ph + ALL), tumor gastrousus tertentu (GIST, tumor stromal gastrointestinal), kulit tumor, sindrom hypereosinophilic, gangguan myelodysplastic / myeloproliferative atipikal, dan mastositosis sistemik yang agresif.
Dos
Menurut SmPC. Tablet biasanya diambil sekali sehari dengan makan dan segelas besar air. Untuk dos harian 800 mg, ia mesti diambil dua kali sehari.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Imatinib adalah substrat CYP3A4 dan perencat CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, dan CYP2C19. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi adalah mungkin dan harus dipertimbangkan. Imatinib menghalang -glukuronidasi asetaminofen. Perlu berhati-hati semasa mengambil acetaminophen secara kronik.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk merangkumi gejala pencernaan seperti loya, muntah, cirit-birit, dispepsia, dan sakit perut; edema; keletihan; kenaikan berat badan; sakit kepala; otot kejang; otot dan sakit sendi; sakit tulang; darah perubahan kiraan; dan kulit ruam.
