Inhibitor Pengambilan Serotonin Selektif

Produk

Yang selektif serotonin perencat pengambilan semula (SSRI) diambil terutamanya dalam bentuk filem tablet or kapsul. Di samping itu, bentuk dos lain seperti tablet yang boleh disebarkan, tablet dan tetes lebur tersedia. Zimelidin adalah yang pertama dikembangkan pada tahun 1970-an dan diluluskan pada awal 1980-an. Penjualan terpaksa dihentikan kerana kesan yang tidak diingini. Ejen kedua, indalpin, juga segera ditarik keluar dari pasaran. Fluvoxamine merupakan bahan aktif ketiga yang dikeluarkan, di banyak negara pada tahun 1983. Nama jenama terkenal termasuk Prozac (fluoxetine), Cipralex (eskitalopram) dan Zoloft (Sertraline). Hari ini, banyak generik dadah juga disediakan.

Struktur dan hartanah

SSRI yang lebih tua adalah analog generasi pertama antihistamin. Zimelidine berasal dari brompheniramine dan fluoxetine dari diphenhydramine. Yang molekul dikembangkan secara rasional dari hipotesis monoamin.

Kesan

SSRI (ATC N06AB) mempunyai antidepresan dan sifat menaikkan mood. Kesannya berdasarkan pada penghambatan selektif pengambilan semula neurotransmitter serotonin ke dalam neuron presinaptik. Ini meningkatkan kepekatan dalam celah sinaptik. Sasaran ubat adalah serotonin pengangkut SERT. Selektiviti terutamanya berkaitan dengan perbandingan dengan yang lebih tua antidepresan seperti antidepresan trisiklik, yang tidak selektif.

Petunjuk

Petunjuk merangkumi (pemilihan):

  • Pencegahan dan rawatan kemurungan
  • Gangguan panik
  • Gangguan obsesif-kompulsif
  • Fobia sosial
  • Bulimia (Bulimia nervosa)
  • Gangguan kecemasan umum
  • Post-traumatic gangguan tekanan
  • Ejakulasi Pramatang (dapoxetine)

Banyak petunjuk lain yang ada yang belum ada persetujuan peraturan.

Dos

Menurut SmPC. Bagi kebanyakan SSRI, dos sekali sehari adalah mencukupi kerana jangka hayat yang panjang. Keberkesanan penuh biasanya ditangguhkan setelah dua hingga empat minggu.

Penyalahgunaan

Tidak seperti lakonan berpusat yang lain dadah, SSRI tidak disalahgunakan sebagai mabuk.

Bahan-bahan aktif

Perwakilan yang rapat adalah seperti trazodon (Trittico) dan vortioxetine (Brintellix) tidak dikira sebagai SSRI kerana mereka juga aktif pada reseptor serotonin. Mereka disebut sebagai SARI.

Kontraindikasi

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat. Banyak SSRI dikontraindikasikan bersama dengan Perencat MAO.

Interaksi

Beberapa SSRI adalah substrat isozim CYP450, seperti fluoxetine CYP2D6 dan Sertraline daripada CYP2D6 dan CYP3A4. Gabungan dengan perencat CYP atau pemicu CYP boleh menyebabkan ubat-ubatan interaksi. SSRI boleh memanjangkan selang QT. Gabungan dengan agen yang juga memanjangkannya boleh meningkatkan risiko aritmia jantung. Dalam kombinasi dengan serotonergik dadah, sindrom serotonin mungkin berlaku. Atas sebab ini, bersamaan pentadbiran of Perencat MAO juga dikontraindikasikan. Terdapat laporan pendarahan yang tidak normal dengan SSRI. Oleh itu, interaksi dengan NSAID dan ubat lain yang mempengaruhi darah pembekuan adalah mungkin.

Kesan buruk

Kesan buruk yang biasa dikaitkan dengan terapi dengan SSRI termasuk: