Isosorbida Dinitrat

Produk

Isosorbide dinitrate boleh didapati secara komersial di banyak negara dalam bentuk tablet, tablet pelepasan berterusan, pelepasan berterusan kapsul, sebagai pekat infus, dan sebagai semburan (Isoket). Ubat ini mula-mula muncul di pasaran pada tahun 1940-an.

Struktur dan hartanah

Isosorbida dinitrat (C6H8N2O8, Mr = 236.14 g / mol) wujud sebagai putih, halus, kristal dan tidak berbau serbuk yang sangat larut dalam air. Ia adalah nitrat organik (dinitrated isosorbide). Isosorbida dinitrat, seperti nitrogliserin, boleh meletup pada hentaman atau pada suhu tinggi. Oleh itu, farmakopia mentakrifkan isosorbida dinitrate yang diencerkan dengan laktosa monohidrat dan manitol.

Kesan

Isosorbide dinitrate (ATC C01DA08) mempunyai sifat vasodilatory dan antianginal. Kesannya disebabkan oleh pelepasan oksida nitrik (TIDAK), yang melemaskan otot licin. TIDAK merangsang guanylate cyclase dan meningkatkan intraselular kepekatan monofosfat guanosin siklik (cGMP). Isosorbide dinitrate aktif pada kedua-dua urat dan arteri dan menengahi kesan berikut, antara lain:

  • Penurunan pramuat, pengurangan dalam darah kembali ke jantung.
  • Pengurangan oksigen penggunaan jantung otot.
  • Pengurangan tekanan aorta dan rintangan periferal (pengurangan selepas beban).

Isosorbide dinitrate mempunyai jangka hayat pendek 30 hingga 40 minit. Walau bagaimanapun, ia mempunyai metabolit aktif dengan jangka hayat yang lebih lama sehingga 5 jam ( isosorbida mononitrat).

Petunjuk

Untuk pencegahan dan rawatan angina serangan pectoris, rawatan jangka panjang koronari arteri penyakit. Petunjuk lain:

Dos

Menurut maklumat profesional. Permohonan bergantung pada penyediaannya. The dadah, yang dimaksudkan untuk pengingesan, biasanya diberikan sekali atau dua kali sehari. Isosorbide dinitrate telah ditandakan metabolisme hantaran pertama dan oleh itu juga diberikan secara sublingual (buccally) untuk rawatan sawan. The permulaan tindakan dicapai dengan lebih pantas apabila diserap melalui oral mukosa. Satu semburan disediakan untuk tujuan ini di satu pihak dandos, tablet tidak terencat pada yang lain. Toleransi boleh berkembang dengan rawatan berterusan. Sekiranya diambil banyak dos, selang waktu bebas terapi sekurang-kurangnya 8 jam sehari harus diperhatikan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Kegagalan peredaran darah akut, kejutan kardiogenik
  • Kardiomiopati obstruktif hipertrofik
  • Perikarditis yang ketat
  • Tamponade jantung
  • Hipotensi yang ditandakan, hipovolemia teruk, teruk anemia.
  • Gabungan dengan perencat fosfodiesterase-5 seperti sildenafil, tadalafil and vardenafil.
  • Gabungan dengan riociguat

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Ejen antihipertensi dapat meningkatkan kesan antihipertensi isosorbida dinitrate. Ini juga berlaku untuk perencat fosfodiesterase-5 and riociguat (dikontraindikasikan). Ubat-ubatan lain interaksi telah dijelaskan dengan dihydroergotamine and sapropterin.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala ("Sakit kepala nitrat"), pening, mengantuk, kelemahan, degupan jantung yang cepat, dan tekanan darah rendah. Kesan sampingan ini sebahagian besarnya disebabkan oleh vasodilasi yang disebabkan oleh isosorbida dinitrate.