Produk
Ivacaftor telah diluluskan oleh FDA dan EMA pada tahun 2012 dan oleh Swissmedic pada tahun 2014 dalam bentuk tablet bersalut filem (Kalydeco). Terdapat juga gabungan tetap dengan lumacaftor (Orkambi). Pada tahun 2016, sebiji butiran juga diluluskan. Pada tahun 2018, gabungan dengan tezacaftor telah diluluskan di AS dan EU (Symdeko, Symkevi). Pada tahun 2020, tetap-dos gabungan dengan tezacaftor and elexacaftor telah ditambahkan (Trikafta).
Struktur dan hartanah
Ivacaftor (C24H28N2O3, Mr = 392.49 g / mol) adalah karboksamida oksoquinoline. Ia wujud sebagai putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Ivacaftor (ATC R07AX02) adalah penambah dari Sistik Fibrosis protein pengatur konduktansi transmembran (CFTR). Saluran klorida ini dilokalisasi di permukaan banyak sel epitelium di pelbagai organ. Mutasi dalam gen CFTR bertanggungjawab untuk pengembangan Sistik Fibrosis. Ivacaftor meningkatkan pengangkutan klorida dengan mempengaruhi pintu pagar, sehingga meningkatkan kemungkinan ion klorida akan mengalir melalui saluran.
Petunjuk
Untuk rawatan pesakit dengan Sistik Fibrosis dengan mutasi tertentu dalam gen CFTR. Mutasi mesti disahkan dengan ujian diagnostik sebelum rawatan.
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini diambil dua kali sehari 12 jam selain makanan yang mengandungi lemak (contohnya, telur, mentega, selai kacang, pizza). Ini bertambah baik penyerapan dengan faktor 2 hingga 4.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Ivacaftor adalah substrat CYP3A4 / 5, dan bersamaan pentadbiran perencat atau pemicu CYP menghasilkan ubat-ubatan yang berkaitan interaksi. Ivacaftor adalah perencat CYP3A4 dan P-glikoprotein dan dengan itu boleh mempengaruhi farmakokinetik yang lain dadah.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, atas saluran pernafasan jangkitan, kesesakan hidung, loya, ruam, rinitis, pening, sakit sendi, dan bakteria dalam dahak.
