Carbapenems: Kesan, Kegunaan & Risiko

Carbapenems adalah antibiotik yang tergolong dalam kumpulan beta-laktam. Pada asalnya, karbapenem disebut thienamycins. Oleh kerana spektrum aktiviti antimikroba yang luas, mereka digunakan sebagai dadah. Beberapa contohnya adalah ertapenem, imipenem, doripenem, meropenem dan tebipenem. Carbapenems mempunyai status simpanan antibiotik. Di Eropah, semakin banyak rintangan terhadap karbapenem direkodkan.

Apa itu carbapenems?

Carbapenems adalah antibiotik yang tergolong dalam kumpulan beta-laktam. Pada prinsipnya, karbapenem adalah antibiotik yang boleh diterima dengan baik. Oleh kerana spektrum aktiviti mereka, mereka dibahagikan kepada dua kumpulan. Ini kerana mereka mempunyai spektrum aktiviti yang agak luas di kawasan gram-negatif dan gram-positif. Di samping itu, beta-laktamase yang terdapat di dalamnya dicirikan oleh kestabilan yang tinggi. Kumpulan carbapenems pertama merangkumi, sebagai contoh, imipenem atau cilastatin, meropenem and doripenem. Perlu diingatkan di sini bahawa cilastatin sahaja tidak mempunyai kesan antimikroba. Ertapenem tergolong dalam kumpulan kedua. Ia berbeza dengan karbapenem lain kerana ia hanya sedikit berkesan terhadap Acinetobacter dan Pseudomonas. Semua karbapenem tidak berkesan terhadap tahan methicillin staphylococcus. Pada prinsipnya, semua karbapenem mempunyai kesan bakteria. Oleh kerana carbapenems adalah antibiotik beta-laktam, terutamanya digunakan untuk rawatan bakteria tertentu penyakit berjangkit yang disebabkan oleh sensitif patogen. Kesan bakteria mereka merangkumi aerobik dan anaerobik serta gram negatif dan gram positif patogen. Dalam kebanyakan kes, yang sesuai dadah diberikan secara intravena sebagai campuran.

Tindakan farmakologi

Kesan carbapenems disebabkan, di satu pihak, oleh cara khas di mana mereka mengikat penisilin-mengikat protein. Sebaliknya, bahan aktif menghalang sintesis dinding sel bakteria. Perkumuhan carbapenems berlaku melalui buah pinggang. Walau bagaimanapun, carbapenem imipenem adalah sangat buah pinggang-bahan yang merosakkan atau nefrotoksik. Untuk memanjangkan jangka hayat, antibiotik biasanya digabungkan dengan cilastatin, yang menghalang dehidropeptidase. Dengan cara ini, degradasi hidrolitik ubat ditangguhkan pada buah pinggang. Pada masa yang sama, nefrotoksisiti dikurangkan. Kombinasi seperti itu tidak diperlukan dengan carbapenems yang lain. Semua karbapenem dimetabolismekan sebahagian dan kemudian dihilangkan secara renal. Separuh hayat pada orang dengan buah pinggang yang sihat adalah kira-kira satu jam. Kerana spektrumnya yang agak luas, karbapenem mempunyai kesan yang sangat besar pada flora usus. Sebagai tambahan, bakteria yang tahan terhadap karbapenem boleh berkembang biak semasa rawatan dan seterusnya menyebabkan jangkitan sekunder. Dari segi struktur kimianya, karbapenem berbeza dengan beta-laktam lain. Di sini, ciri khas lima anggota beta-laktam masing-masing mempunyai a karbon atom dan bukannya a sulfur atom. Pada mulanya, membawa zat karbapenem itu diperoleh daripada spesies kulat yang disebut Streptomyces ternya. Walau bagaimanapun, ini membawa zat, thienamycin, tidak stabil dalam badan. Atas sebab ini, karbapenem kini dihasilkan secara sintetik.

Aplikasi dan penggunaan perubatan

Pada prinsipnya, semua carbapenems adalah antibiotik cadangan. Ini bermaksud bahawa ia hanya digunakan dalam keadaan berjangkit khas dan sukar dikawal. Ini kerana penggunaan tidak kritis menyokong pembentukan rintangan dan meningkatkan kesan sampingan. Carbapenems juga digunakan, misalnya, ketika ketahanan terhadap beta-laktam lain sudah ada. Mereka juga digunakan dalam kes jangkitan nosokomial serius yang disebabkan oleh yang tidak diketahui kuman, terutamanya jika yang dimaksudkan pada asalnya terapi tidak berkesan. Selain itu, karbapenem juga digunakan dalam jangkitan campuran yang teruk, misalnya di peritonitis (keradangan daripada peritoneum) dengan anaerob dan pyogenik patogen. Spektrum aktiviti carbapenems merangkumi hampir semua gram-negatif patogen dan gram-positif bakteria dengan pengecualian mycoplasma and klamidia. Carbapenems juga berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa. Carbapenems tersedia secara eksklusif melalui laluan parenteral. Penggunaan meropenem dan imipenem atau cilastatin sangat berguna untuk jangkitan serius atau bahkan yang mengancam nyawa buah pinggang, saluran kencing dan perut. Jangkitan serius pada sendi dan organ kemaluan, tisu lembut dan kulit juga membenarkan penggunaan dadah. Selanjutnya, jangkitan serius pada saluran pernafasan serta meningitis and sepsis juga dirawat dengan bahan aktif. Carbapenem ertapenem digunakan terutamanya untuk jangkitan pada kulit and radang paru-paru. Keradangan lapisan dalam jantung (endokarditis) juga boleh dirawat dengan carbapenems. Dos bahan aktif berdasarkan maklumat pakar. Dalam kebanyakan kes, ubat ini diberikan secara intravena, kadang-kadang sebagai suntikan.

Risiko dan kesan sampingan

Pelbagai kesan sampingan boleh berlaku sebagai sebahagian daripada penggunaan karbapenem. Antara kesan sampingan yang paling biasa adalah loya, cirit-birit and muntah, kulit ruam, dan ketidakselesaan lain di tempat infusi. Sakit kepala and keradangan daripada vena juga kadang-kadang berlaku. Kadang-kadang, reaksi hipersensitiviti telah dilaporkan. Carbapenems tidak boleh digunakan jika hipersensitiviti sudah diketahui. Juga, jika pesakit sensitif terhadap orang lain antibiotik beta-laktam, rawatan dengan carbapenems adalah kontraindikasi. Sebagai tambahan, interaksi boleh berlaku sekiranya karbapenem diambil bersamaan dengan beberapa agen lain.