Aminophylline adalah bronkodilator dan vasodilator. Ia digunakan terutamanya sebagai agen anti asma di asma bronkial and penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD).
Apa itu aminophylline?
Aminophylline digunakan terutamanya sebagai agen anti-asma untuk asma bronkial and penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD). Sebagai gabungan ubat dari teofilin dan ethylenediamine (nisbah 2: 1), aminophylline tergolong dalam kumpulan derivatif metilxanthine bahan aktif. Theophylline adalah komponen aktif secara fisiologi, sementara etilenediamin terutamanya meningkatkan kelarutan. Gabungan bahan aktif kurang kuat daripada yang tulen teofilin dan mempunyai jangka masa tindakan yang lebih pendek. Aminophylline digunakan terutamanya sebagai agen antiasthmatic atau bronchospasmolytic dalam penyumbatan saluran udara kerana asma bronkial or COPD. Di dalam darah, aminophylline hadir untuk protein pada kadar lebih kurang 60%. Waktu paruh plasma adalah antara 7 dan 9 jam.
Kesan farmakologi
Sebaik sahaja aminophylline memasuki organisma, theophylline dibebaskan dari kombinasi ubat dan menetapkan mekanisme tindakan khas dari derivatif metilxanthine. Ini termasuk, khususnya, tindakannya sebagai perencat fosfodiesterase (PDE) dan trifosfat penyekat reseptor. Inhibitor fosfodiesterase menghalang enzim kepunyaan phosphodiesterase. Aminophylline adalah perencat PDE bukan selektif yang menghalang beberapa fosfodiesterase yang berbeza secara serentak daripada jenis tertentu enzim. Kesannya disebabkan terutamanya oleh theophylline yang terdapat dalam aminophylline. Ini menyebabkan pelebaran vaskular (melebar) melalui perencatan PDE di saluran udara dan darah kapal. Pada masa yang sama, aminophylline merangsang diuresis (perkumuhan air kencing melalui buah pinggang), asid gastrik rembesan dan pusat sistem saraf. Dalam konteks ini, aminophylline meningkatkan cAMP intraselular (siklik trifosfat monosfat) kepekatan, yang mengaktifkan protein kinase A (PKA), yang mengatur metabolisme tenaga. CAMP meningkat kepekatan dalam tisu mengaktifkan lebih lanjut metabolisme tenaga dikawal melalui catecholamine dan menyebabkan pembebasan epinefrin. Di samping itu, sintesis leukotrien yang terlibat dalam proses keradangan pada bronkus asma dan dengan itu tindak balas imun semula jadi dihambat. Aminophylline, sebagai trifosfat antagonis, menyekat tindakannya pada permukaan sel reseptor jantung, mengakibatkan meningkat kadar jantung dan kontraktil.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Aminophylline, serupa dengan teofilin lain yang mengandungi dadah, digunakan terutamanya untuk rawatan bronkus asma, kronik bronkitis, dan COPD (penyakit pulmonari obstruktif kronik). Ia memberi kesan santai pada otot licin bronkus dan paru-paru kapal. Di samping itu, aminophylline menyebabkan pelebaran bronkus, merangsang otot pernafasan dan menghalang pembebasan bahan keradangan endogen. Dengan melebarkan bronkus (bronkodilasi), bahan aktif menyebabkan pengurangan ciri kekejangan bronkus pada bronkus asma dan COPD, yang menyebabkan sesak nafas dan batuk. Oleh itu, aminophylline digunakan terutamanya dalam rawatan dan profilaksis gangguan pernafasan yang disebabkan oleh bronkokonstriksi (saluran udara yang menyempit). Dalam konteks ini, sangat sesuai untuk rawatan dan profilaksis gejala asma nokturnal. Aminophylline juga boleh digunakan dalam serangan asma akut. Pada asma bronkial sederhana hingga teruk, bahan aktif biasanya digunakan dalam kombinasi dengan agonis beta-2-adrenoceptor dan glukokortikoid. Dengan adanya COPD, aminophylline digabungkan dengan agonis beta-2-adrenoceptor dan antikolinergik. Kerana kanak-kanak dan perokok mengeluarkan bahan aktif dengan lebih cepat, aminophylline menunjukkan jangka masa tindakan yang pendek pada pesakit ini. Dalam jantung kegagalan, terjejas hati or buah pinggang fungsi, radang paru-paru, jangkitan virus dan teruk oksigen kekurangan, sebaliknya, perkumuhan aminophylline lebih perlahan. Dalam kedua kes, dos harus disesuaikan dengan sewajarnya.
Risiko dan kesan sampingan
Semasa dadah terapi dengan aminophylline, insomnia, cirit-birit, loya, pedih ulu hati, sakit kepala, kegelisahan, peningkatan kencing, aritmia jantung, meningkat darah glukosa, dan gegaran anggota badan sering diperhatikan.Selain itu, darah asid urik and kreatinin tahap sering meningkat, sementara darah kalsium kepekatan menurun. Overdosis mungkin membawa untuk sawan, akut hipotensi, teruk aritmia jantung, serta aduan gastrousus. Sekiranya hipersensitiviti terhadap bahan aktif, selepas miokard akut (infark miokard segar) serta akut aritmia jantung, terapi dengan aminophylline adalah kontraindikasi. Theophylline yang terkandung dalam aminophylline dimetabolisme (dimetabolisme) terutamanya melalui CYP1A2 - enzim endogen yang penting untuk biotransformasi ubat. Oleh itu, tahap plasma mungkin berbeza antara individu yang menderita. Banyak interaksi dengan bahan aktif lain juga mungkin. Oleh itu, bahan aktif biasanya diberikan dengan menahan. Untuk mengelakkan dos berlebihan - keracunan teofilin berbahaya terutamanya dengan kejang dan aritmia jantung-close pemantauan oleh doktor disyorkan.
