Anagrelide adalah bahan aktif dari kumpulan antineoplastik. Ubat ini boleh didapati di Jerman dalam bentuk keras kapsul dengan nama dagang Xagrid dan sebagai generik. Anagrelide digunakan untuk merawat trombositemia penting.
Apa itu anagrelide?
Anagrelide digunakan untuk merawat trombositemia penting. Anagrelide digunakan untuk merawat penting trombositosis, yang dicirikan oleh peningkatan bilangan platelet dihasilkan di sumsum tulang dalam darah. Anagrelide juga disarankan sebagai barisan kedua terapi bagi pesakit yang berisiko tinggi yang tidak bertolak ansur atau bertindak balas dengan baik terhadap rawatan sebelumnya. Anagrelide ubat telah diluluskan oleh Agensi Ubat Eropah - atau EMEA untuk jangka pendek - pada akhir tahun 2004 sebagai menengah terapi untuk kumpulan pesakit ini yang tidak bertoleransi atau tidak bertindak balas terhadap terapi primer sebelumnya. Anagrelide pada asalnya dikembangkan sebagai agen antiplatelet. Walau bagaimanapun, ejen tersebut menghalang pematangan megakaryocyte secara selari juga.
Tindakan Farmakologi
Kesan farmakologi anagrelide pada badan dan organ belum dapat dijelaskan. Penyelidikan awal membawa kepada anggapan bahawa anagrelide pentadbiran menyebabkan perencatan agregasi platelet. Ini adalah kesan untuk menghalang penggumpalan darah platelet, yang mendorong pembentukan gumpalan darah - trombi. Walau bagaimanapun, kajian lanjut menunjukkan bahawa anagrelide tidak memberikan kesan antiplatelet. Walaupun begitu, dengan cepat mengurangkan jumlah platelet dalam darah. Tidak diketahui mengapa. Yang pasti, bagaimanapun, adalah bahawa anagrelide bertindak baik sebagai penghambat fosfodiesterase cAMP jenis 3. Oleh itu, jawapan untuk cara tindakan anagrelin mungkin dicari di sini. Ubat itu kelihatan memasukkan dirinya ke fasa postmitotik dalam pengembangan megakaryocyte, mempengaruhi pematangan dan ukurannya serta bilangan kromosom. Inhibisi fosfodiesterase III meningkatkan siklik platelet trifosfat tahap monofosfat (cAMP) dalam darah. Tinggi-dos anagrelide juga menghalang pengagregatan ini. Anagrelide menunjukkan aktiviti selektif platelet dan oleh itu tidak mempengaruhi pembentukan sel darah putih dan merah. Ujian klinikal yang melibatkan lebih daripada 4000 pesakit yang menderita gangguan myeloproliferative menunjukkan bahawa mereka bertindak balas terhadap anagrelide terapi dalam masa 4 hingga 12 minggu.
Aplikasi dan Penggunaan Perubatan
Anagrelide digunakan untuk rawatan trombositosis. Pesakit dengan trombositosis mengalami gangguan myeloproliferative seperti.
- Trombositemia (ET) penting.
- Polisitemia vera (PV)
- Leukemia myeloid kronik (CML)
- Osteomielofibrosis (OMF)
In trombositosis, terdapat peningkatan jumlah platelet yang dihasilkan di sumsum tulang dan dilepaskan ke aliran darah. Platelet ini, juga dikenali sebagai trombosit, berlebihan dengan mudah membawa kepada penyakit hemoragik dan trombotik seperti serangan iskemia sementara (TIA), strok or trombosis darah yang lebih kecil kapal. Dalam kes yang jarang berlaku, akut leukemia boleh berkembang. Semasa trombositosis didiagnosis, banyak yang terkena, yang biasanya berusia lebih dari 50 tahun, belum mengalami gejala subjektif. Walaupun demikian, kerana risiko yang ada, tindakan perubatan yang tepat pada masanya harus diambil. Permulaan yang disyorkan dos untuk anagrelide adalah 1 mg sehari, dibahagikan kepada dua dos. The kapsul boleh diambil sama ada dengan makanan atau berpuasa. Selepas satu minggu, individu dos penyesuaian dibuat, dengan maksimum dos tunggal daripada 2.5 mg. Selepas penghentian anagrelide, jumlah platelet kembali ke garis dasar dalam 10 hingga 14 hari. Tutup pemantauan of hati dan buah pinggang nilai makmal mesti dilakukan semasa terapi anagrelide.
Risiko dan Kesan Sampingan
Semasa mengambil anagrelide, kesan sampingan yang buruk mungkin termasuk:
- Sakit perut
- Loya
- Perut kembung
- Cirit-birit
- Pening
- Sakit kepala
- Berdebar-debar
- Takikardia
- Kelemahan
- Edema
Selepas pelancaran anagrelide, kesan sampingan kardiovaskular yang serius dapat dilihat semasa penggunaannya. Ini juga mempengaruhi pesakit tanpa disyaki penyakit jantung atau penemuan normal dalam pemeriksaan kardiovaskular yang dilakukan sebelum memulakan terapi dengan anagrelide. Oleh itu, anagrelide hanya dianggap sebagai terapi lini kedua pada pesakit berisiko tinggi. Anagrelide dikontraindikasikan pada pesakit dengan peningkatan kepekaan terhadap bahan aktif, sederhana hingga teruk hati kemerosotan, dan kekurangan buah pinggang. Wanita hamil dan menyusui juga tidak termasuk dalam terapi anagrelide. Anagrelide berinteraksi dengan ubat berikut:
- Ejen antiplatelet
- Perencat fosfodiesterase
- Asid asetilsalisilat
- Sukralfat
