Anastrozole menghalang pertumbuhan bergantung kepada estrogen kanser payudara. Ubat ini digunakan terutamanya pada wanita pascamenopause dan pada lelaki sebagai sebahagian daripada endokrin terapi (terapi antihormone) untuk sensitif terhadap estrogen kanser payudara.
Apa itu anastrozole?
Anastrozole menghalang pertumbuhan bergantung kepada estrogen kanser payudara. Sebagai derivatif benzyltriazole, anastrozole tergolong dalam kelas ubat perencat aromatase bukan steroid. Ia digunakan terutamanya untuk pembantu (menyokong) terapi payudara kanser pada wanita menopaus dan selepas menopaus. Bahan aktif menghalang sintesis estrogen, yang merupakan faktor pertumbuhan penting bagi sel-sel yang kebanyakannya sensitif terhadap hormon karsinoma payudara. Sebagai tambahan kepada pertumbuhan tumor, anastrozole mengurangkan risiko metastasis (penyebaran sel-sel tumor ke seluruh badan) dan risiko kambuh (kambuh penyakit). Walaupun organisma lelaki hanya memiliki atau mensintesis estrogen dalam jumlah kecil, lelaki juga dapat mengembangkan karsinoma payudara. Ini juga biasanya dirawat aromatase inhibitors seperti anastrozole.
Tindakan farmakologi
Kesan anastrozol berdasarkan penghambatan aromatase. Aromatase adalah enzim yang menjadi pemangkin penukaran androgen (seks lelaki hormon) Untuk estrogen (hormon seks wanita). Estrogen mendorong pertumbuhan tumor dan metastasis pada kanser sensitif estrogen seperti payudara kanser. Perencat aromatase seperti anastrozole mengganggu mekanisme ini dengan mengikat aromatase. Enzim tidak aktif dan pemangkinan enzim dihalang. Akibatnya, kadar estrogen jatuh, estrogen kurang tersedia untuk sel-sel tumor, dan pertumbuhannya perlahan. Pada wanita pramenopause (sebelumnya menopaus, penukaran hormon oleh aromatase berlaku terutamanya di ovari. Aromatase juga terdapat di hati, kelenjar adrenal dan sel tisu adiposa. Walau bagaimanapun, sejak aromatase inhibitors tidak berkesan dalam ovari, sintesis estrogen tidak dapat disekat di sini oleh anastrozole. Semasa menopaus, aktiviti aromatase di ovari dihentikan secara berturut-turut. Aromatase dan seterusnya estrogen kepekatan jatuh di sini, sementara ia tetap sama di sel tisu lain. Sekiranya payudara kanser sel berkembang yang juga menghasilkan aromatase, estrogen penambah tumor tambahan dihasilkan di dalam badan. Pada sel tumor, kelenjar adrenal, sel tisu adiposa, dan sel hati, aromatase dapat disekat oleh anastrozol, dan pertumbuhan tumor sensitif estrogen dapat diperlahankan atau dihentikan dengan sewajarnya.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Anastrozole digunakan dalam endokrin tambahan terapi karsinoma payudara sensitif estrogen dan untuk terapi karsinoma payudara progresif (maju) pada wanita pascamenopause. Kajian (misalnya kajian ATAC 2008) telah menunjukkan bahawa pada wanita pascamenopause, penggunaan anastrozol mengikuti terapi primer (biasanya pembedahan diikuti oleh radioterapi dan / atau kemoterapi) dapat mengurangkan risiko berulang dengan purata 24 persen dan memperpanjang hidup bebas penyakit sekitar 15 persen. Selain itu, terapi anti-hormon adjuvan dapat memanjangkan masa sebelum jauh metastasis dan tumor kontralateral (di bahagian pelengkap badan) muncul. Secara umum, terdapat dua strategi rawatan asas. Pertama, anastrozol dapat digunakan segera setelah pembedahan (terapi pendahuluan). Sebaliknya, anastrozol boleh digunakan hanya selepas terapi dua hingga tiga tahun selepas operasi dengan tamoxifen (modulator reseptor estrogen) (terapi beralih). Oleh kerana kajian yang masih belum ada mengenai perbandingan antara kedua-dua pendekatan strategi, keputusan individu dibuat mengenai strategi mana yang harus diikuti dalam konteks terapi endokrin. Di samping itu, data masih kurang mengenai tempoh rawatan yang optimum. Dalam banyak kes, terapi berpanjangan selama 5 tahun adalah disyorkan.
Risiko dan kesan sampingan
Kerana perencat aromatase seperti anastrozole tidak mempengaruhi tindakan orang lain hormon or enzim, mereka boleh diterima dengan baik. Khususnya, kesan sampingan terapi anastrozol adalah penurunan ketumpatan tulang dengan kenaikan yang sama dalam patah risiko dan menemani sakit sendi. Untuk mengurangkan gejala ini, peningkatan pengambilan vitamin D and kalsium disyorkan.Pada pesakit dengan peningkatan risiko osteoporosis, ketumpatan tulang harus ditentukan secara berkala. Keletihan, sesak nafas, muntah, loya, keguguran rambut, ruam kulit dan membran mukus faraj kering adalah kesan sampingan lain dari terapi anastrozol. Kadang-kadang, hilang selera makan, pendarahan faraj, dan peningkatan darah kolesterol tahap mungkin diperhatikan. Terapi dengan anastrozole dikontraindikasikan sebelumnya menopaus, dalam kes disfungsi ginjal yang ketara, dan sederhana hingga teruk hati penyakit. Estrogen membatalkan kesan anastrozole. Penggunaan estrogen yang mengandungi dadah (Termasuk suppositori faraj) harus dielakkan dengan sewajarnya.
