Makrolida antibiotik adalah antibiotik yang bersifat bakteriostatik dan mempunyai makrolida. Mereka menghalang biosintesis protein bakteria. Makrolida pertama dan paling terkenal antibiotik is eritromisin. Makrolida antibiotik sering digunakan pada kanak-kanak.
Apa itu antibiotik makrolida?
Makrolida antibiotik (disingkat sebagai makrolida) adalah antibiotik dengan aktiviti bakteriostatik. Mereka mewakili "klasifikasi" yang terpisah dalam pelbagai antibiotik. Singkatan biasa makrolida adalah, dalam arti sempit, nama untuk molekul berbentuk cincin yang terdapat dalam semua antibiotik makrolida, makrolida. Antibiotik makrolida mempunyai spektrum tindakan yang baik dengan sedikit kesan sampingan dan oleh itu juga sangat sesuai untuk digunakan pada kanak-kanak. Walau bagaimanapun, daya tahan terhadap antibiotik makrolida semakin meningkat. Banyak bakteria sudah tahan terhadap antibiotik makrolida, yang disebabkan oleh fakta bahawa pengubahsuaian ribosomal enzim cukup untuk pemerolehan rintangan. Oleh itu, pemerolehan rintangan agak mudah. Selanjutnya, terdapat apa yang disebut rintangan silang antara antibiotik makrolida yang berbeza. Ini bermaksud bahawa apabila bakteria tahan terhadap satu makrolida antibiotik, tahan terhadap semua antibiotik makrolida. "Prototaip" makrolida antibiotik is eritromisin, yang berasal dari sejenis kulat. Di samping itu, antibiotik josamycin dan spiramisin, yang juga berasal dari spesies kulat, ada. Dalam usaha meningkatkan spektrum aktiviti dan sifat farmakokinetik, turunan semisintetik roxithromycin, azithromycin, dan klaritromisin telah dibangunkan.
Tindakan Farmakologi
Antibiotik makrolida mempunyai aktiviti bakteriostatik. Mereka menghalang biosintesis protein bakteria. Mereka melakukan ini dengan melampirkan pada subunit 50S dari ribosom. Dengan berbuat demikian, mereka menyekat translocase enzim, yang membawa kepada pencegahan penghijrahan dan pertumbuhan rantai polipeptida selanjutnya. Ini menghasilkan kesan bakteriostatik dari antibiotik makrolida. Oleh itu, ia berkesan terutamanya terhadap bakteria aktif metabolik. Antibiotik makrolida umumnya lipofilik dan oleh itu menyebarkan dengan baik di tisu selepas itu penyerapan di saluran gastrousus. Perkumuhan adalah sebahagian besarnya bilier (melalui bile). Makrolida dipecah di hati. Mereka dimetabolisme oleh sistem enzim CYP3A4 semasa biotransformasi. Oleh itu, gangguan boleh berlaku dalam kemerosotan dadah diambil atau digunakan pada masa yang sama. Kemerosotan salah satu dadah dengan demikian ditangguhkan.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Antibiotik makrolida berkesan terhadap cocci dan batang positif Gram dan melawan cocci negatif Gram. Selanjutnya, mereka berkesan terhadap Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mycoplasma, spiroket, klamidia, dan Haemophilus influenzae. Petunjuk dapat diperoleh dari spektrum aktiviti antibiotik makrolida. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa antibiotik makrolida semisintetik roxithromycin, klaritromisin, dan azithromycin mempunyai spektrum aktiviti yang lebih luas terhadap bakteria Gram-negatif daripada eritromisin, josamycin, dan spiramisin. Secara sistematik, eritromisin ditunjukkan untuk bronkitis, radang paru-paru, pertusis (rejan batuk), otitis media (tengah jangkitan telinga), sinusitis (resdung), jerawat vulgar, konjunktivitis (konjungtivitis) kerana klamidia, difteria, dan uretritis disebabkan oleh Chlamydia trachomatis atau Ureaplasma urealyticum. Sebagai alternatif untuk penisilin, misalnya, dalam kes penisilin alahan, eritromisin juga digunakan dalam rawatan faringitis (faringitis), radang amandel (tonsilitis), merah demam, erisipelas (erysipelas), dan sifilis. Azitromisin, turunan semisintetik kumpulan antibiotik makrolida, boleh digunakan untuk bahagian atas saluran pernafasan jangkitan, termasuk sinusitis, faringitis, dan radang amandel. Lebih rendah saluran pernafasan jangkitan, termasuk bronkitis and radang paru-paru, akut otitis media, kulit dan jangkitan tisu lembut, dan jangkitan genital yang tidak rumit yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis atau Neisseria gonorrhoeae (strain yang tidak tahan pelbagai ubat) juga dapat dirawat dengan azithromycin. Oleh itu, dapat dilihat spektrum aktiviti azithromycin yang sedikit berkembang berbanding eritromisin. Tambahan pula, azithromycin mempunyai jangka hayat yang jauh lebih lama. Atas sebab ini, ia boleh digunakan sebagai "antibiotik tiga hari": Hanya tiga tablet diberikan setiap 24 jam, tetapi kesannya berlangsung 10 hari kerana jangka hayat yang panjang.
Risiko dan kesan sampingan
Potensi kesan sampingan antibiotik macrolide tidak berbahaya. Atas sebab ini dan kerana spektrum aktiviti mereka yang luas, antibiotik makrolida sering digunakan pada kanak-kanak. Kesan sampingan yang paling biasa termasuk ketidakselesaan saluran gastrousus, misalnya, cirit-birit, loya, dan muntah. Selanjutnya, reaksi hipersensitiviti mungkin berlaku dalam kes hipersensitiviti yang ada (alahan) untuk antibiotik makrolida. Kesan sampingan yang jarang berlaku juga hati kerosakan. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa antibiotik individu dari kumpulan makrolida juga boleh mempunyai kesan sampingan yang melebihi ini. Ini boleh didapati di sisipan pakej dan boleh didapati dari doktor dan ahli farmasi. Selanjutnya, interaksi (interaksi) dengan yang lain dadah mungkin. Terdapat juga kontraindikasi. Walau bagaimanapun, ini tidak dapat disenaraikan secara amnya untuk kumpulan antibiotik makrolida, kerana ia berbeza untuk setiap antibiotik antibiotik makrolida. Semua antibiotik ini mempunyai persamaan bahawa tidak boleh digunakan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap antibiotik makrolida.
