Apremilast: Kesan, Kegunaan & Risiko

Apremilast adalah ubat yang digunakan dengan nama dagang Otezla dalam rawatan plak psoriasis dan psoriatik aktif artritis. Ia adalah bahan aktif dari kumpulan perencat PDE4. Kesan daripada apremilast didasarkan pada penghambatan enzim phosphodiesterase-4.

Apa itu apremilast?

Apremilast adalah ubat yang digunakan dengan nama dagang Otezla dalam rawatan plak psoriasis dan psoriatik aktif artritis. Otezla digunakan untuk tahap sederhana hingga teruk plak psoriasis. Ini adalah penyakit yang menyebabkan tompok merah dan bersisik pada kulit. Ubat apremilast juga digunakan untuk mengubati keradangan daripada sendi dikaitkan dengan psoriasis.

psoriatik artritis, Sebuah keradangan daripada sendi dikaitkan dengan psoriasis. Otezla digunakan pada pesakit yang terapi sistemik lain tidak mencapai kesan yang diinginkan. Otezla juga dapat digunakan bersama dengan antirheumatik yang mengubah penyakit dadah. Ubat dengan bahan aktif apremilast memerlukan preskripsi dan harus digunakan hanya di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman. Rawatan dimulakan secara beransur-ansur. Apremilast boleh didapati secara komersial sebagai tablet bersalut filem. Ia pertama kali diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2014 dengan nama dagang Otezla.

Tindakan farmakologi

Apremilast menghalang enzim fosfodiesterase-4, sehingga meningkatkan siklik intraselular trifosfat monofosfat (cAMP), berasal dari biokimia molekul dari adenosin trifosfat (ATP). Mereka melayani transduksi isyarat selular. Peningkatan ini diikuti oleh penurunan pembentukan mediator inflamasi pada sel-sel radang. Enzim intraselular phoshodiesterase-4 (PDE4) memainkan peranan penting dalam sistem pertahanan semula jadi tubuh manusia, iaitu sistem imun. Ini mencetuskan pengeluaran sitokin. Ini adalah bahan utusan yang terlibat dengan betul dalam proses keradangan dan proses yang mencetuskan psoriasis. Dengan menghalang PDE4, yang kepekatan sitokin di dalam badan berkurang. Keradangan dan gejala psoriasis lain dikurangkan oleh kesan penghambatan ini. Apremilast adalah perencat molekul kecil PDE4 oral. Ia bertindak secara intraselular melalui modulasi yang telah dinamakan. Dalam rangkaian mediator pro-dan anti-radang, PDE4 adalah PDE yang dominan. Inhibisi mengakibatkan penurunan tindak balas keradangan. Agaknya, mediator pro-dan anti-radang terlibat dalam corak penyakit psoriasis dan dimanipulasi oleh apremilast secara positif. Dalam kajian klinikal, modulasi yang signifikan diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan apremilast. Walau bagaimanapun, penghambatan tahap protein plasma sepenuhnya tidak berlaku. Di samping itu, apremilast mengurangkan ketebalan epidermis pada yang terjejas kulit kawasan pada pesakit. Selanjutnya, penyusupan oleh sel-sel inflamasi dan ekspresi gen proinflamasi menurun dengan ketara. Pada dos 50 mg dua kali sehari, tidak pemanjangan selang QT diperhatikan pada pesakit.

Permohonan dan Kegunaan Perubatan

Psoriasis juga disebut psoriasis. Dalam penyakit ini kulit, kuku or sendi mungkin juga terjejas. Penyakit kulit radang kronik ini tidak menular. Penyebabnya termasuk kecenderungan warisan genetik untuk psoriasis. Gejala termasuk kawasan kulit yang meradang kemerahan, gatal dan putih keperakan sisik kulit, yang boleh mempunyai ukuran beberapa sentimeter. Penyakit ini biasanya kronik atau dengan episod berulang. Kajian klinikal telah menunjukkan keberkesanan apremilast ubat dalam psoriasis dan artritis psoriatik, masing-masing. Apremilast telah digunakan sebagai monoterapi dan sebagai kombinasi terapi dengan DMARD molekul kecil, terapi asas untuk penyakit reumatik radang. Akibatnya, rawatan dengan apremilast meningkatkan gejala dan tanda-tanda psoriasis dan artritis psoriatik, masing-masing. Data respons kira-kira sama pada kumpulan pesakit yang menerima monoterapi dan kumpulan pesakit yang menerima kombinasi terapi. Manfaat rawatan dilihat dalam manifestasi psoriasis yang berbeza. Kualiti hidup pesakit meningkat dengan ketara dengan keadaan apremilast.

Risiko dan Kesan Sampingan

Kesan sampingan Otezla yang paling biasa melibatkan sistem pencernaan. Cirit-birit and loya adalah gejala yang sangat biasa. Atas saluran pernafasan jangkitan, sakit kepala, Terutamanya sakit kepala ketegangan, juga antara kesan sampingan yang biasa. Apremilast tidak boleh digunakan semasa mengandung. Juga, wanita harus menggunakan alat kontraseptif yang berkesan langkah-langkah semasa mengambilnya. Otezla diluluskan kerana faedahnya melebihi risiko. Kesan sampingan terutamanya ringan hingga sederhana. Ubat ini boleh diambil secara oral, boleh didapati sehingga 30 mg.