Setelah perkembangan klinikal selesai dan sebatian arhalofenate mempunyai pelepasan yang diperlukan, ia akan digunakan dalam rawatan jenis 2 kencing manis. Dalam kajian haiwan, terbukti berkesan menurunkan bukan sahaja darah glukosa tahap tetapi juga tahap trigliserida dalam aliran darah. Walau bagaimanapun, mekanisme ini masih belum diterokai.
Apakah arhalofenate?
Setelah perkembangan klinikal selesai dan ubat arhalofenate mendapat persetujuan yang diperlukan, ubat ini diharapkan dapat digunakan dalam rawatan jenis 2 kencing manis. Ubat arhalofenate kini masih dalam pengembangan klinikal dan diharapkan dapat digunakan pada masa akan datang sebagai agen antidiabetik untuk pesakit yang menderita jenis 2 kencing manis. Ubat ini adalah sebilangan agonis separa, yang menempati reseptor tertentu mengikut prinsip kunci-dan-kunci dan sebahagiannya menggantikan atau meniru pemancar. Tidak seperti agonis, agonis separa tidak dapat sepenuhnya mencetuskan kesan yang diinginkan dalam sel. Sebilangan agonis seperti arhalofenate dikembangkan apabila kesan maksimum yang dapat dicapai dengan antagonis tidak diinginkan dalam terapi, misalnya atas sebab keselamatan. Syarikat AS Metabolex bertanggungjawab untuk perkembangan klinikal kompaun. Sehingga kini, telah ditunjukkan dalam kajian haiwan bahawa sebatian tersebut dapat menurunkan darah glukosa tahap serta tahap trigliserida dalam darah.
Kesan farmakologi
Bahan aktif arhalofenate adalah prodrug. Ini bermaksud bahawa arhalofenate dengan sendirinya tidak mempunyai kesan farmakologi. Ini terungkap hanya setelah ia diubah oleh metabolisme menjadi bahan aktif. Arholfenat mencapai kesan yang diinginkan melalui reseptor yang diaktifkan proliferator peroksisom, yang terletak secara langsung di nukleus sel dan mengatur sebilangan besar gen di sini. Reseptor ini diaktifkan melalui apa yang disebut ligan, yang mengikat secara khusus pada reseptor tertentu. Tidak seperti substrat, ligan tidak dapat ditukar oleh molekul sasaran masing-masing. Walau bagaimanapun, mereka dapat mengubah struktur molekul molekul sasaran. Kajian haiwan menunjukkan bahawa arhalofenate dapat menurunkan dengan berkesan darah glukosa tahap. Oleh itu, ia bertindak secara tidak langsung insulin, yang dihasilkan di pankreas dan mempunyai tugas utama dalam tubuh manusia untuk menurunkan kadar glukosa darah. Ini dilakukan oleh insulin merangsang sel untuk menyerap lebih banyak glukosa dari darah. Sebagai kesan selanjutnya, telah diperhatikan bahawa arhalofenate juga dapat menurunkan kadar trigliserida darah. Tahap trigliserida darah memainkan peranan penting dalam diagnosis penyakit. Sebagai contoh, tahap trisliserol yang meningkat mungkin menunjukkan bahawa gangguan metabolik atau penyakit lain, seperti buah pinggang penyakit, ada. Walau bagaimanapun, mekanisme arhalofenate menurunkan tahap trigliserida masih belum diketahui.
Aplikasi dan penggunaan ubat
Setelah ujian klinikal selesai dan arhalofenate disetujui, ia akan digunakan untuk merawat pesakit diabetes jenis 2 - juga dikenali sebagai diabetes mellitus. ini keadaan, yang dikenali sebagai diabetes, adalah penyakit metabolik. Antara lain, ia ditunjukkan oleh gejala bahawa gula diekskresikan dalam air kencing. Berdasarkan gejala ini, doktor Inggeris Thomas Willis dapat mendiagnosis diabetes pada tahun 1645 menggunakan rasa sampel air kencing. Diabetes jenis 2 adalah istilah kolektif untuk pelbagai gangguan metabolik yang dihidapi hiperglisemia sebagai penemuan utama. Pada pesakit yang terkena, peraturan glukosa nutrien terganggu. Pada peringkat awal, pesakit sering mengadu kering mulut dan rasa dahaga yang agak hebat. Sekiranya penyakit ini tidak dirawat, gangguan penglihatan dan, dalam kes yang melampau, bahkan hiperglikemik koma mungkin berlaku dalam perjalanan seterusnya. Ini berlaku apabila terdapat kekurangan relatif insulin dan memerlukan rawatan segera dengan dimasukkan ke hospital. Akibat jangka panjang diabetes yang tidak dirawat boleh merangkumi penyakit lebih lanjut, seperti kehilangan penglihatan, buah pinggang kelemahan atau bahkan a strok. Diabetes dirawat oleh peraturan perubatan tahap glukosa. Contohnya, dengan memberi insulin atau dengan merangsang pengeluaran insulin tubuh sendiri.
Risiko dan kesan sampingan
Oleh kerana arhalofenate masih dalam tahap perkembangan klinikal, belum ada risiko atau kesan sampingan yang diketahui.
