Artemisinin pigmen tanaman sekunder dari bunga dan daun tahunan mugwort digunakan untuk merawat malaria. Ubat ini digunakan terutamanya di kawasan di mana antimalarial lain dadah tidak berkesan terhadap tahan pelbagai ubat patogen. Penyelesaiannya sudah disebutkan dalam perubatan Cina tradisional, yang berusia ribuan tahun.
Apakah artemisinin?
Artemisinin pigmen tanaman sekunder dari bunga dan daun tahunan mugwort digunakan untuk merawat malaria. Artemisinin tergolong dalam kelas zat sesquiterpenes. Sebatian kimia ini, yang cukup umum di kerajaan tumbuhan, terdiri dari tiga unit isoprena. Dadah yang diekstrak dari tahunan mugwort (Artemisia annua) mengandungi, selain sistem cincin trioksana, jambatan peroksida yang penting secara farmakologi. Pada tahun 1971, Tu Youyou orang Cina mengasingkan dan menerangkan bahan aktif untuk pertama kalinya, dan pada tahun-tahun berikutnya membuktikan kesan positifnya dalam memerangi malaria tropika. Ini kerana artemisinin adalah ubat yang bertindak dengan cepat dan boleh dipercayai. Ubat ini boleh diekstrak dari daun kering dan bunga tanaman yang ditanam di China, Vietnam dan Afrika Timur. Oleh kerana proses ini cukup mahal dan memakan masa, artemisinin kini juga diperoleh secara bioteknologi dengan bantuan ragi yang diubahsuai secara genetik. Kerana artemisinin itu sendiri tidak stabil, turunan semisintetiknya berseni, artemotil, artemeter, dan lain-lain biasanya digunakan dalam ubat-ubatan.
Tindakan farmakologi
Walaupun tepat mekanisme tindakan artemisinin belum diketahui (2015). Tetapi para saintis menganggap bahawa struktur peroksida yang tidak biasa sangat penting. Ini kerana ia berpecah menjadi radikal bebas ketika menemui sebilangan besar besi ion. Bukan hanya merah manusia darah sel (erythrocytes) mengandungi banyak besi, tetapi juga plasmodia penyebab malaria. Parasit ini disebarkan kepada manusia oleh nyamuk Anopheles dan menjajah merah darah sel. Apabila sel tunggal patogen menyerang eritrosit, mereka memakan darah pigmen hemoglobin. Semasa mereka mengumpul besi terkandung dalam ini, radikal bebas ubat dapat membunuh plasmodia. Kajian menunjukkan bahawa artemisinin juga menghalang spesifik kalsium pengangkut di membran sel dari protozoa. Ada kemungkinan juga artemisinin dapat membunuh kanser sel dengan cara yang serupa. Ini adalah kerana kanser sel juga mengandungi kepekatan besi yang tinggi. Eksperimen awal dengan kultur sel mengesahkan teori ini. Begitu juga, ubat itu terbukti berkesan terhadap tropika penyakit berjangkit schistosomiasis.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Dunia Pemeriksaan Organisasi (WHO) mengesyorkan penggunaan artemisinin atau turunannya terutamanya di negara-negara yang lain dadah tidak berkesan kerana strain tahan Plidodium falciparum yang terkenal dengan pelbagai ubat. Walaupun artemisinin dianggap sangat berkesan untuk masa yang lama, patogen kini dikenali dari beberapa negara yang juga tahan terhadap bahan aktif kerana mutasi. Untuk mengelakkan peningkatan daya tahan terhadap artemisinin, gabungan terapi dengan antimalarial lain dadah oleh itu harus selalu digunakan. Rawatan ini sering disingkat ACT (gabungan berasaskan artemisinin terapi). Kerana jangka hayat yang pendek, tablet mesti diambil pada selang waktu tetap selama beberapa hari. Dos pada kanak-kanak berdasarkan berat badan. Dalam bentuk tropika malaria yang teruk, turunannya berseni boleh disuntik terus ke vena atau otot. Pada kanak-kanak dan orang dewasa, ubat ini dianggap sebagai ubat pilihan dalam keadaan darurat. Adakah teh yang dibuat dari Artemisia annua juga cukup berkesan terhadap plasmodia dipertikaikan di kalangan saintis.
Risiko dan kesan sampingan
Artemisinin dan derivatif semisintetiknya boleh diterima dengan baik oleh kanak-kanak dan orang dewasa pada dos yang mengawal malaria. Sekiranya kesan sampingan berlaku, dalam banyak kes ia menyerupai biasa simptom malaria. Ini termasuk loya, muntah, hilang selera makan and pening. Begitu juga, yang jantung kadar mungkin meningkat. Sendi dan otot kesakitan, keletihan dan masalah tidur juga mungkin berlaku. Keabnormalan darah ringan juga kadang-kadang berlaku akibat pengambilan. Jarang, reaksi alahan berbahaya terhadap ubat berlaku. Ini mungkin ditunjukkan oleh ruam, bengkak, kesukaran bernafas atau menelan. Persediaan besi yang diambil bersamaan dengan artemisinin membawa kepada interaksi. Gabungan terapi dengan ubat lain boleh meningkatkan pelbagai kesan sampingan. Walaupun begitu, WHO sangat menyarankan agar tidak melakukan monoterapi dengan artemisinin sahaja. Jika tidak, penentangan boleh menjadikan ubat tidak berkesan.
