Baclofen pada asalnya dikembangkan pada tahun 1960-an untuk merawat epilepsi. Ia mempunyai kesan yang baik terhadap kejang spastik. Sejak 2009, ia juga digunakan untuk memerangi ketagihan alkohol.
Apa itu baclofen?
Baclofen pada asalnya dikembangkan pada tahun 1960-an untuk merawat epilepsi. Sejak 2009, ia juga digunakan untuk memerangi ketagihan alkohol. Baclofen - C10H12ClNO2 secara kimia - tergolong dalam kelas melegakan otot. Mereka melegakan ketegangan otot yang meningkat secara patologi. Bahan aktif mengikat reseptor GABA-B dan bertindak di sana sebagai antagonis. Dengan berbuat demikian, ia memanfaatkan fakta bahawa ia mempunyai struktur molekul yang serupa dengan ini protein. Baclofen yang disintesis adalah putih, tidak berbau, berkristal serbuk dengan sangat miskin air kelarutan. Relaksan otot boleh dibuat dengan dua cara dan boleh didapati di dadah Lioresal, Lebic, dan beberapa generik. Untuk proses penyakit yang lebih ringan, ia diberikan secara oral dalam bentuk tablet (10 mg atau 25 mg). Tetapi, sekiranya teruk multiple sclerosis ada, sebagai contoh, doktor memasukkan ubat ke dalam cecair tulang belakang (secara intrathecally). Pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun, ia hanya diberikan secara oral. Kajian yang sesuai mengenai aplikasi intratekal pada kumpulan pesakit ini belum ada setakat ini. Laluan ini dari pentadbiran juga tidak digunakan sekiranya pesakit mengalami masalah refleks dan diperlahankan peredaran cecair serebrospinal.
Tindakan farmakologi
Penghantaran isyarat saraf yang berterusan ke sel-sel saraf lain dan dari sana ke sel-sel otot mengakibatkan ketegangan otot kekal, yang akhirnya membawa kepada kekejangan otot. Salah satu kemungkinan penyebab penggunaan otot rangka ini adalah kurangnya kawalan isyarat oleh otak dan / atau saraf tunjang. Baclofen menggunakan struktur kimianya, yang serupa dengan asid gamma-aminobutyric (GABA), dengan menyekat penghantaran isyarat saraf antara saraf tunjang sel saraf. Ini menghalang mereka untuk mencapai otot sejak awal. Kerana kesan otot-decongestant, ia juga melembapkan otak aktiviti. Pada pesakit yang mengambil baclofen, aktiviti otot sukarela juga terganggu. Baclofen berubah hati tahap enzim di darah, jadi keputusan ujian mungkin diputarbelitkan. Atas sebab ini, pesakit harus memberitahu doktor yang hadir bahawa dia diberi baclofen. Sekiranya mereka yang terjejas oleh hati penyakit mesti menggunakan ubat itu nilai hati mesti diperiksa secara berkala. Pesakit diabetes mesti menghidapnya darah gula tahap diperiksa lebih kerap. Pesakit yang mesti mengambil persediaan yang mengandungi baclofen harus menahan diri dari memandu dan mengoperasikan alat dan mesin, kerana bahan aktif itu mengganggu masa reaksi.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Baclofen telah terbukti berkesan dalam merawat individu dengan multiple sclerosis, saraf tunjang kecederaan, pusat sistem saraf gangguan, polio (cerebral palsy), gangguan serebrovaskular, dan kekejangan otot yang disebabkan oleh penghantaran isyarat yang salah dari saraf tunjang dan / atau otak. dalam multiple sclerosis pesakit yang mengalami kekejangan yang teruk, doktor memberikannya secara intratek untuk mengelakkan kesan sampingan yang teruk dari mulut pentadbiran: Jika diambil secara lisan, baclofen harus dimakan dalam dos yang sangat tinggi, jika tidak, ubat akan masuk terlalu rendah kepekatan di mana ia sepatutnya menjalankan tugasnya. Pesakit sklerosis berbilang diberi kateter tulang belakang yang mempunyai pam yang dikendalikan oleh komputer, yang digunakan untuk menyampaikan baclofen secara kekal ke tubuh dengan dos yang jauh lebih rendah daripada yang diberikan secara oral. Depot pam boleh diisi semula melalui kulit seperti yang diperlukan. Ubat ini menyasarkan lengkungan refleks saraf tunjang dengan meniru tindakan antikonvulsan reseptor GABA pada sel Renshaw. Sekiranya baclofen diberikan secara oral, ia menjadi tidak berkesan selepas 4 jam paling lambat. Tubuh mengeluarkannya sebahagian besarnya tidak berubah dalam air kencing. Sebagai kajian klinikal dari tahun 1990-an menunjukkan, di alkohol-Individu bergantung yang juga menderita kemurungan dan / atau gangguan kecemasan, sebagai antagonis reseptor GABA nampaknya memerangi keinginan yang ditakuti oleh individu yang bergantung kepada bahan. Ia mempunyai khasiat tinggi yang sama seperti diazepam, misalnya - tetapi tanpa kesan sampingan yang merosakkan. Kajian klinikal lebih lanjut dan teknik pencitraan inovatif menyokong keberkesanan baclofen dalam alkohol- pesakit yang bergantung. Tidak seperti di Perancis, di mana ubat itu telah diluluskan untuk penggunaan ini selama beberapa tahun, di Jerman hanya boleh digunakan untuk tujuan ini. Dalam kajian haiwan, baclofen juga berkesan dalam merawat kemurungan dan kecemasan.
Risiko dan kesan sampingan
Semasa mengambil baclofen, keletihan, mengantuk, ringan, dan loya sangat biasa. Kemurungan, mimpi buruk, dan pada pesakit tua kekeliruan, sakit kepala, gegaran, gaya berjalan tidak stabil, pening, gangguan tidur, penglihatan kabur dan gangguan penglihatan lain, menurun jantung fungsi, rendah darah tekanan, muntah, cirit-birit, sembelit, kencing yang kuat, kulit ruam, kelemahan otot, dan berpeluh sering diperhatikan. Ia tidak boleh digunakan sekiranya hipersensitiviti terhadap bahan aktif, teruk buah pinggang kerosakan, Penyakit Parkinson, penyakit otak yang disebabkan oleh kecederaan, dan rematik. Baclofen harus diberikan kepada wanita hamil hanya setelah penilaian risiko-manfaat yang menyeluruh dan hanya secara oral, kerana bahan aktifnya dapat masuk ke plasenta. Mungkin juga terdapat di susu ibu ibu menyusu. Walaupun belum ada bahaya pada bayi dari baclofen, ubat ini paling baik digunakan dalam dos yang rendah, jika tidak. Ubat baclofen diambil secara beransur-ansur sebelum penghentian untuk dielakkan kesan buruk seperti kekeliruan, khayalan, kejang, dan gangguan kepekatan. Baclofen memperkuat kesan agen antihipertensi, yang lain melegakan otot, ubat psikotropik, analgesik, dan tertentu antidepresan. Khayalan mungkin berlaku bersamaan pentadbiran of dopamin-mengandungi ejen. Untuk menghilangkan risiko yang tidak dapat diramalkan, tidak boleh diambil alkohol dalam apa jua keadaan.
