Benserazida adalah bahan aktif yang tidak tersedia sebagai persiapan mono, tetapi selalu diberikan bersama dengan levodopa. Kedua-dua ejen tersebut diresepkan secara eksklusif untuk rawatan Penyakit Parkinson and sindrom kaki gelisah. Benserazida menyokong prodrug levodopa begitu berkesan kerana ia bertindak secara langsung di pinggiran.
Apa itu benserazide
Benserazida selalu ditadbir bersama dengan levodopa. Kedua-dua ejen tersebut diresepkan secara eksklusif untuk rawatan Penyakit Parkinson and sindrom kaki gelisah. Benserazide (formula kimia: C10H15N3O5) berlaku sebagai benserazide hidroklorida hanya bersama dengan levodopa. Ia berwarna putih hingga kekuningan, kristal, tidakair-larut serbuk. Ia tergolong dalam kumpulan perencat benserazide decarboxylase. Seperti namanya, ia menyekat tindakan dopamin decarboxylase, enzim yang memecah neurotransmitter dopamin di darah and terusan. Benserazide tidak dapat menyeberangi darah-otak penghalang dan bertindak hanya secara periferal (iaitu, di luar pusat sistem saraf). Ia mencegah penurunan L-dopa di pinggir, memastikan bahawa dopamin pendahulu boleh lulus darah-otak penghalang dan menghasilkan yang sangat diperlukan dopamin dalam otak. Dalam lisan tablet Untuk Penyakit Parkinson and sindrom kaki gelisah, kedua-dua bahan aktif terdapat dalam nisbah 4: 1 (L-dopa: benserazide). Mereka dijual dengan nama dagang Madopar, Levopar, dan Levodopa comp. dan mengandungi dos 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg, dan 50 mg / 12.5 mg.
Tindakan Farmakologi
Benserazide, bersama dengan levodopa, membantu melegakan gejala gegaran (gegaran), kekakuan otot (ketegaran), dan pergerakan terganggu (akinesia) yang khas dari penyakit Parkinson, membantu orang yang terkena untuk bergerak dengan lebih bebas dan memperlambat perkembangan penyakit ini. Sejak neurotransmitter dopamin, yang berkesan mengurangkan gejala ini, tidak dapat mengatasi masalah ini penghalang darah-otak dengan sendirinya, ia diberikan dalam bentuk pendahulunya (L-dopa). Ubat ini, pada gilirannya, sebagian besar dipecah di dalam tubuh oleh enzim yang disebut dopamin decarboxylase sebelum dapat mencapai tempat yang diperlukan untuk membuat lebih banyak dopamin (otak). Oleh kerana pesakit harus diberikan terlalu tinggi a dos L-dopa untuk mana-mana bahan aktif sampai ke otak, ia diberikan bersama dengan benserazide. Benserazide hidroklorida menghalang aktiviti enzim pengurai L-dopa dengan sangat berkesan kerana kesamaan molekulnya dengan levodopa membolehkannya mengikat enzim dan mematikan pusat pemangkinnya. Oleh itu, L-dopa mampu menyeberangi penghalang darah-otak tidak terganggu dan sepenuhnya dos. Kesan farmakologi lain dari benserazide adalah mencegahnya prolaktin rembesan pada wanita menyusui. Hormon ini bertanggungjawab untuk pembentukan susu ibu.
Penggunaan dan penggunaan ubat
Ubat gabungan levodopa + benserazide ditunjukkan untuk jangka masa panjang terapi pada pesakit dengan penyakit Parkinson dan sindrom kaki gelisah. Selain itu, ia digunakan pada orang yang menunjukkan gejala seperti Parkinson, walaupun ini tidak boleh menjadi kesan sampingan daripada ubat yang diberikan. Pesakit Parkinson kembali bergerak sekurang-kurangnya sebahagiannya melalui bahan aktif. Di samping itu, perkembangan penyakit yang cepat dihambat. Sekiranya sindrom kaki gelisah, yang juga disebabkan oleh kekurangan dopamin di otak, gejala yang berlaku pada waktu malam di tempat tidur (dorongan tidak terkawal untuk bergerak, tiba-tiba kesakitan and otot berkeringat) diringankan. Pesakit mendapat rehat pada waktu malam. Sebagai tambahan, gabungan bahan aktif levodopa + benserazide digunakan untuk mendiagnosis "sindrom kaki gelisah": Sekiranya keluhan dapat diatasi, orang yang terkena sebenarnya menderita gangguan ini. Untuk tujuan ini, doktor biasanya menguruskan penyediaan dalam bentuk tablet daripada 100 mg / 25 mg. Ubat gabungan juga boleh digabungkan dengan ubat lain yang disetujui dadah untuk penyakit Parkinson.
Risiko dan kesan sampingan
Semasa mengambil levodopa + benserazide, kesan sampingan berikut adalah sangat biasa dalam petunjuk penyakit Parkinson: Kehilangan kawalan motor terhadap mulut, lidah, dan kepala; pergerakan badan yang terganggu; perubahan warna air kencing; loya; Dan muntah. Amat diperhatikan adalah kegelisahan, kemurungan, kegelisahan, kekeliruan, mengantuk, insomnia, hilang selera makan, berpeluh, gegaran, keletihan, senak, kering mulut, dan sakit perut. Pesakit Sindrom Kaki Gelisah menetapkan ubat ini sering mengalami gangguan tidur, kemurungan, cirit-birit, loya and muntah. Diubah rasa sensasi, halusinasi, kegelisahan, dan aritmia jantung adalah biasa. Levodopa + benserazide tidak boleh digunakan jika pesakit mempunyai hipersensitiviti terhadap bahan aktif, pheochromocytoma (tumor adrenal), teruk hipertiroidisme, psikosis, berdebar-debar, sudut sempit glaukoma, teruk hati, jantung, buah pinggang, metabolik, dan sumsum tulang penyakit, atau berumur di bawah 25 tahun. Ia juga tidak boleh diberikan semasa mengandung. Dalam kajian haiwan, kerosakan embrio berlaku. Belum ada data perubatan untuk manusia. Wanita yang menyusu harus memastikan berhenti menyusu sekiranya mereka mesti mengambil ubat tersebut. Orang yang mempunyai ulser gastrousus sebelumnya, infark miokard, koronari jantung penyakit, aritmia jantung, sudut terbuka glaukoma, pelembutan tulang, dan kencing manis akan menerimanya hanya jika ada petunjuk perubatan yang mendesak. Anda akan dipantau secara berkala oleh doktor semasa rawatan. Sekiranya gabungan bahan aktif melawan penyakit Parkinson dan Sindrom Kaki Gelisah diberikan bersama ubat penahan sakit (candu), neuroleptik, besi sediaan, pengikat asid dadah (antasid), fenitoin, papaverine, antihipertensi dan sokongan peredaran darah dadah, kesannya berkurang. Peningkatan kesan levodopa + benserazide berlaku apabila ubat diambil dengan perencat MAO-B terpilih. Sebagai contoh, pelarasan amantadine atau selegelin dos mungkin diperlukan. Inhibitor MAO-A harus dihentikan 14 hari sebelum mengambil levodopa + benserazide, jika tidak, pesakit mungkin mengalami peningkatan krisis tekanan darah. Ubat gastrik metoklopramida memastikan lebih cepat penyerapan bahan aktif dan lebih banyak kesan sampingan.
