Benzodiazepin adalah sebatian kimia khas (sebatian a benzena cincin dengan cincin diazepine) yang memberikan kesan psikotropik di dalam badan. Mereka digunakan dalam perubatan sebagai antianxiety (anxiolytic), relaxant-otot-pusat, penenang, dan mendorong tidur (hipnosis) dadah. Kesan anticonvulsant (anticonvulsant) sesetengah benzodiazepin juga menerangkan penggunaannya sebagai ubat antiepileptik.
Apa itu benzodiazepin?
SEMUA benzodiazepin adalah turunan dari struktur kimia asas yang sama. Ini adalah sistem cincin basikal dari benzena dan cincin diazepine. The benzena cincin adalah perwakilan hidrokarbon aromatik benzoid termudah dengan formula molekul: C6H6. Cincin diazepine menyatu padanya (dihubungkan dengan pemeluwapan). Cincin diazepine adalah cincin tanpa anggota tujuh anggota dengan 2 nitrogen atom. Diazepine berdering dengan nitrogen atom pada kedudukan 1 dan 4 di gelang - yang disebut benzo-1,4-diazpin - digunakan terutamanya sebagai dadah. Pada kedudukan ke-5 cincin diazepine, cincin enam anggota lain disambungkan, tetapi tidak dengan penyepuhlindapan. Laman pengikat yang berbeza di rantau cincin benzena, diazepine ring, dan pada cincin enam anggota tambahan menghasilkan bahan aktif yang berbeza, beberapa dengan kesan yang berbeza.
Tindakan farmakologi
Benzodiazepin mempunyai kesan pengaktifan pada reseptor A gamma-amino-butyric acid (GABA) dengan mengikat, sehingga meningkatkan tindakan neurotransmitter GABA. Reseptor GABA-A didapati diedarkan di seluruh otak and saraf tunjang. Pengikatan meningkatkan kebarangkalian pembukaan reseptor GABA-A, yang mengakibatkan peningkatan klorida masuk ke dalam neuron. Ini hiperpolarisasi membran neuron, mengakibatkan penurunan rangsangan. Reseptor GABA-A terdiri daripada 6 subunit, dengan benzodiazepin klasik menunjukkan pertalian untuk 4 subunit ini (alpha1, alpha2, alpha3, dan alpha5). Kesan pada reseptor hanya mungkin berlaku apabila neurotransmitter GABA bersama - oleh itu mereka adalah modulator alosterik dan bukan agonis dalam erti kata yang lebih sempit. Kesannya lebih kuat pada mereka sinaps yang mengandungi sedikit GABA. Kesannya bergantung pada aktiviti. Ini bermaksud bahawa tindak balas pemancar yang lemah dipertingkatkan secara tidak seimbang. Ini juga boleh menyebabkan kesan khas benzodiazepin. Benzodiazepin bertindak di dalam tubuh manusia:
- Menghilangkan kegelisahan (anxiolytic).
- Antikonvulsan (antikonvulsan)
- Melonggarkan otot (relaxant otot)
- Menenangkan (penenang)
- Menggalakkan tidur (hipnosis)
- Amnesik (memori jurang semasa tempoh tindakan).
- Sedikit meningkatkan mood (perhatikan: jika ada gangguan kemurungan yang ada, ini juga dapat diperkuat).
- Sebilangan euforia (dos-bergantungan dan bergantung pada selang pengambilan).
Dosis tinggi benzodiazepin tidak meningkatkan kesan maksimum. Walau bagaimanapun, terdapat pengurangan yang diperlukan dos GABA untuk mencetuskan kesan maksimum. Oleh itu, dos-lengkungan tindak balas asid gamma-amino-butirik dialihkan ke kiri.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Kerana kesan yang dapat dicapai, benzodiazepin digunakan terutamanya dalam ubat kecemasan dan dalam psikiatri. Walau bagaimanapun, kawasan aplikasi yang mungkin terhad kerana potensi pergantungan yang tinggi dan juga kesan sampingan pernafasan yang kuat. Penggunaan benzodiazepin secara berkala dari sekitar 8 minggu dan seterusnya membawa kepada gejala penarikan apabila ubat dihentikan. Oleh itu, disarankan agar benzodiazepin tidak boleh digunakan selama lebih dari 4 minggu (dengan andaian yang ketat dan dosis serendah mungkin). Benzodiazepin antiepileptik, yang sering diambil seumur hidup, adalah pengecualian. Bahan aktif diazepam and lorazepam sangat sesuai sebagai agen barisan pertama untuk rawatan sawan epilepsi akut. Dalam psikiatri, benzodiazepin digunakan terutamanya dalam rawatan kegelisahan dan kegelisahan. Mereka juga sering digunakan sebagai ubat akut untuk serangan panik. Benzodiazepin juga mempunyai tempat yang tegas dalam rawatan pengeluaran alkohol simptom. Benzodiazepin juga boleh digunakan dalam rawatan jangka pendek gangguan tidur dan gangguan pemeliharaan tidur. Namun, kerana potensi pergantungan mereka, kumpulan bahan lain (seperti antihistamin) semakin disukai.Di ubat kecemasan, benzodiazepin juga digunakan dalam aruhan anestesia dan sebagai sebahagian daripada kesakitan terapi (analgesia). Dalam pembedahan selektif, premedikasi sebelum pembedahan sering dilakukan dengan benzodiazepin seperti midazolam untuk mengurangkan ketegangan pesakit dan kemungkinan kerisauan sebelum prosedur.
Risiko dan kesan sampingan
Benzodiazepin mempunyai tahap pernafasan yang berbeza-beza kemurungan dengan menekan pusat pernafasan di medulla oblongata. Walaupun pernafasan kemurungan berlaku secara bergantung pada dos, mabuk yang mengancam nyawa dari benzodiazepin sahaja jarang berlaku. Walau bagaimanapun, terutamanya dalam mabuk bersama dan alkohol atau CNS lain yang aktif dadah (misalnya, candu), terdapat peningkatan risiko penangkapan pernafasan yang membawa maut. Interaksi antara benzodiazepin dan alkohol disebut sebagai toleransi silang kerana kesan yang serupa pada reseptor GABA-A. Oleh itu, peningkatan dos yang sering diamalkan sebagai tindak balas terhadap peningkatan toleransi membawa kepada peningkatan kesan sampingan. Potensi ketagihan benzodiazepin terbukti dalam pergantungan fizikal yang teruk yang berlaku walaupun pada dos terapeutik. Oleh itu, tidak menghairankan bahawa benzodiazepin mempunyai kadar penyalahgunaan tertinggi di seluruh dunia. Ubat ini kemudian menyebabkan gangguan pada memori fungsi, gangguan tingkah laku, perlambatan psikomotor, dan kesan paradoks (peningkatan kegelisahan dan / atau gangguan tidur). Kontraindikasi untuk mengambil benzodiazepin termasuk:
- Myasthenia gravis (gangguan transmisi pengujaan neuromuskular).
- Ataxia (gangguan pergerakan penyelarasan).
- Glaukoma sudut sempit (glaukoma)
- Penyakit ketagihan yang ada (juga dalam sejarah).
- Alergi terhadap bahan aktif
- Sindrom apnea tidur (bernafas berhenti seketika semasa tidur).
