Kesan Benzodiazepin dan Kesan Sampingan

Produk

Benzodiazepin boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet, tablet lebur, kapsul, titisan, dan suntikan, antara lain (pemilihan). Klordiazepoksida (Librium), benzodiazepin pertama, disintesis pada tahun 1950 oleh Leo Sternbach di Hoffmann-La Roche dan dilancarkan pada tahun 1960. Bahan aktif kedua, yang terkenal diazepam (Valium), dilancarkan pada tahun 1962. Banyak yang lain dadah diikuti (lihat di bawah).

Struktur dan hartanah

Benzodiazepin adalah turunan pengganti 5-aryl-1,4-diazepine yang disatu ke cincin benzena. Dengan pengecualian clobazam, mereka adalah 1,4-benzodiazepin; clobazam adalah 1,5-benzodiazepin. Beberapa ejen disatukan ke heterosikular, misalnya, midazolam kepada imidazole atau triazolam ke triazol.

Kesan

Benzodiazepin (ATC N05BA) mempunyai kegelisahan, penenang, sifat tidur, antikonvulsan (antiepileptik), dan sifat relaksasi otot. Kesannya disebabkan oleh pengikatan alosterik pada GABA postynaptikA reseptor, pembukaan saluran klorida, dan peningkatan kesan GABA, penghambat utama neurotransmitter dalam otak.

Petunjuk

  • Keadaan kegelisahan, kegelisahan dan ketegangan, panik.
  • Gangguan psikosomatik
  • epilepsi
  • Kekejangan otot
  • Gangguan tidur
  • Untuk anestesia, sebagai penenang sebelum prosedur pembedahan atau diagnostik.

Dos

Menurut maklumat profesional. Sebenarnya tempoh terapi biasanya dijaga sesingkat mungkin dan tidak melebihi satu hingga tiga bulan. Dalam praktiknya, benzodiazepin sering digunakan selama berbulan-bulan hingga bertahun-tahun. Kami menganggarkan bahawa puluhan ribu pesakit di banyak negara bergantung pada dadah.

Bahan-bahan aktif

  • Alprazolam (Xanax)
  • Bromazepam (Lexotanil)
  • Klordiazepoksida (Librium)
  • Clobazam (Urbanyl)
  • Clonazepam (Rivotril)
  • Clorazepate (Tranxilium)
  • Cloxazolam (kehabisan perdagangan)
  • Delorazepam (EN)
  • Diazepam (Valium, Stesolid), semburan hidung diazepam.
  • Estazolam (tidak tersedia secara komersial)
  • Flunitrazepam (Rohypnol)
  • Flurazepam (Dalmadorm)
  • Halazepam (Pacinone)
  • Ketazolam (Solatran)
  • Lorazepam (Temesta)
  • Lormetazepam (Loramet, Noctamide).
  • Medazepam (Rudotel, D).
  • Midazolam (Asrama), semburan hidung midazolam.
  • Nitrazepam (Mogadon)
  • Oxazepam (Seresta, Anxiolite)
  • Prazepam (Demetrin)
  • Temazepam (Normison)
  • Tetrazepam (tidak tersedia secara komersial di banyak negara).
  • Triazolam (Halcion)

Flumazenil (Anexate) adalah penawar yang boleh digunakan untuk membalikkan kesan benzodiazepin, misalnya dalam kes overdosis. Akhiran khas benzodiazepin adalah -azepam dan -azolam.

Penyalahgunaan

Benzodiazepin boleh disalahgunakan sebagai minuman keras depresan dan menjadi ketagihan. Penyalahgunaan adalah berbahaya, terutamanya dalam kombinasi dengan depresi dan pernafasan lain dadah dan dengan alkohol. Ramai selebriti dikatakan menggunakan benzodiazepin (lebih). Sebagai contoh, menurut laporan autopsi, pelakon Heath Ledger (,) meninggal dunia akibat koktail ubat yang mengandungi ketiga benzodiazepin diazepam, temazepam and alprazolam, Di samping opioid and doxylamine. Benzodiazepin seperti flunitrazepam (Rohypnol) juga disalahgunakan sebagai apa yang disebut "ubat pemerkosaan kurma" seperti di bawah flunitrazepam.

Kontraindikasi

Benzodiazepin dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti; kegagalan pernafasan yang teruk; sindrom apnea tidur; myasthenia gravis; pergantungan pada ubat-ubatan, mabuk, atau alkohol; dan semasa mengandung dan penyusuan. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Banyak benzodiazepin dimetabolisme oleh CYP450, dan ubat yang sesuai interaksi dengan perencat dan pemicu CYP adalah mungkin. Yang lain interaksi diperhatikan dengan ubat-ubatan depresan pusat, alkohol, dan melegakan otot.

Kesan buruk

Kemungkinan kesan buruk termasuk:

  • Gangguan psikiatri dan reaksi paradoks: Kegelisahan, kegelisahan, kerengsaan, keagresifan, khayalan, ledakan kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, mencetuskan kemurungan.
  • Gangguan pusat: Keletihan, mengantuk, kusam, tindak balas terganggu, pening, sakit kepala, anterograde amnesia, memori kemerosotan.
  • Gangguan visual: Penglihatan berganda, penglihatan kabur
  • Gangguan pernafasan, kemurungan pernafasan
  • Gangguan pencernaan: Kering mulut, loya, muntah, cirit-birit, sembelit.
  • Kelemahan otot, ataksia, risiko jatuh, terutama pada orang tua.
  • Gangguan kardiovaskular: Tekanan darah rendah
  • Perkembangan toleransi, peningkatan dos
  • teruk kulit reaksi (tetrazepam).

Dengan penghentian yang cepat, gejala penarikan mungkin berlaku. Semua benzodiazepin boleh menjadi ketagihan secara psikologi dan fizikal dan boleh menyebabkan gejala penarikan jika dihentikan dengan cepat.