Bezafibrate tergolong dalam kumpulan fibrate. Bezafibrate adalah agen penurun lipid dan, bersama dengan statin and asid nikotinik, adalah pilihan terapi penting untuk rawatan peningkatan trigliserida khususnya, tetapi juga tinggi kolesterol dalam beberapa kes.
Apa itu bezafibrate?
Bezafibrate (nama kimia: 2- (4- {2 - [(4-chlorobenzoyl) amino] ethyl} phenoxy) -2-methylpropionic acid), seperti clofibrate atau fenofibrate, adalah turunan dari fibrate. Fibrate adalah dadah digunakan untuk merawat ketinggian darah lipid (hyperlipidemia). Bezafibrate digunakan terutamanya untuk menurunkan tahap tinggi trigliserida. Walau bagaimanapun kolesterol-kesan penurunan pada darah hanya sedikit ketara, itulah sebabnya kolesterol penurunan terutamanya dipastikan oleh kumpulan ubat dari statin. Kesan penurunan kolesterol bezafibrate hanya sekitar 10 hingga 25 peratus; oleh itu, kesan yang paling besar adalah kemungkinan penurunan trigliserida (sekitar 20 hingga 40 peratus). Trigliserida meningkat adalah masalah utama kerana, di satu pihak, mereka sukar dirawat dan, di sisi lain, mereka boleh menyebabkan penyakit kardiovaskular yang teruk. Akibat peningkatan kadar lemak dalam lemak berkisar dari aterosklerosis hingga jantung menyerang dan strok. Statin lebih disukai di sini kerana ia boleh lebih rendah lipid dan juga mengurangkan risiko penyakit sekunder. Sebagai tambahan, fibrate hanya diperlakukan sebagai pilihan kedua dan digunakan jika statin terapi tidak berkesan, jika statin tidak ditoleransi, atau jika hanya trigliserida yang dinaikkan yang penurunannya adalah kesan utama bezafibrate. Bezafibrate diberikan sebagai tablet atau kapsul yang mengandungi kristal putih dan tidak larut serbuk. Bezafibrate dipecah dengan dikeluarkan dalam air kencing setelah dipecah menjadi asid clofibric. Oleh itu, dos harus disesuaikan pada pesakit buah pinggang yang tidak mencukupi.
Kesan farmakologi pada badan dan organ
Pengurangan dalam kepekatan trigliserida adalah kesan terpenting bezafibrate dan fibrate lain. Namun, bagaimana sebenarnya ini dapat dicapai belum jelas. Walaupun begitu, kemungkinan bezafibrate mendorong apa yang disebut PPARα atau reseptor yang diaktifkan proliferator peroksisom. Beberapa kajian menunjukkan bahawa ia juga mengaktifkan PPARγ dan PPARδ. PPARα adalah protein yang mengikat DNA dan mengubah proses molekul di sana yang penting untuk metabolisme lipid. Sebagai contoh, ia menyebabkan peningkatan penurunan sebanyak LDL sebanyak 10 hingga 25 peratus. Kolesterol ini disebut buruk kerana disimpan di dinding darah kapal dan menyebabkan reaksi keradangan di sana. Aterosklerosis adalah hasilnya. Selain itu, bezafibrate menyebabkan peningkatan dalam HDL, yang juga disebut kolesterol baik. Ia digambarkan sebagai baik kerana membantu mengumpulkan kolesterol yang telah disimpan di mana-mana dan membawanya ke hati, yang kemudiannya dikeluarkan. Di dalam hati, bezafibrate juga menyebabkan pelepasan VLDL yang lebih rendah, yang juga mengandungi kolesterol, tetapi terutamanya trigliserida. Kesan lain ialah bezafibrate mengaktifkan lipoprotein lipase, enzim penghilang trigliserida. Di dinding kapal, bezafibrate menyebabkan proses anti-radang. Bezafibrate juga bertindak pada pundi hempedu, di mana ia meningkatkan lithogenicity bile, bererti bahawa risiko berkembang batu karang dinaikkan.
Penggunaan dan penggunaan perubatan untuk rawatan dan pencegahan.
Bezafibrate digunakan untuk peningkatan kadar trigliserida dalam plasma. Darah tinggi lipid boleh menjadi kongenital di satu pihak, dalam hal ini biasanya terdapat kekurangan pada enzim yang diperlukan untuk memecah trigliserida. Ini keadaan juga dikenali sebagai keluarga utama hipertrigliseridemia. Sebaliknya, lipid darah tinggi boleh diperoleh (sekunder hipertrigliseridemia). Yang terakhir mempunyai pelbagai sebab. Sebagai contoh, tahap trigliserida yang tinggi mungkin disebabkan oleh doktor yang menetapkan dadah yang meningkatkan lipid darah (contohnya, beta-blocker, glukokortikoid, hormon). Tetapi tidak betul, tinggi lemak diet boleh juga membawa kepada peningkatan trigliserida. Gangguan metabolik kencing manis juga boleh mengubah lipid darah secara negatif. The sindrom metabolik (kuartet dari: Glukosa intoleransi, tekanan darah tinggi, metabolisme lipid terjejas dan obesiti) juga merupakan kemungkinan penggunaan bezafibrate. Bezafibrate mempunyai jangka hayat 2 jam dan diambil dalam bentuk tablet or kapsul 200 mg tiga kali sehari.
Risiko dan kesan sampingan
. kesan buruk bezafibrate bervariasi. Sebagai contoh, kesan tidak spesifik termasuk pembengkakan, masalah dengan bernafas, dan gatal-gatal, yang dapat dijelaskan disebabkan oleh reaksi alahan badan untuk bezafibrate. Kesan sampingan lain termasuk demam, selesemaseperti perasaan, dan juga kesan tidak biasa seperti sakit kepala, pening, perubahan kesedaran, masalah ereksi, dan anggota badan yang sakit. Terdapat juga kesan gastrousus seperti loya, muntah and cirit-birit, serta kenaikan berat badan secara tiba-tiba. Hilang selera makan juga sering diperhatikan. Agak jarang, kerosakan otot atau rhabdomyolysis diperhatikan dengan bezafibrate. Pesakit menderita kesakitan, kejang dan kelemahan otot. Kerosakan otot juga boleh disebabkan oleh statin, sebab itulah tidak boleh diberikan bersamaan dengan bezafibrate. Perubahan dalam kiraan darah juga merupakan kesan sampingan yang jarang dilihat. Di samping itu, bezafibrate meningkatkan lithogenicity bile, yang meningkatkan risiko batu karang. Pesakit dengan hati penyakit atau penyakit pundi hempedu, serta kekurangan buah pinggang pesakit atau wanita hamil dan ibu menyusu, tidak boleh mengambil bezafibrate.
