Bleomycin adalah glikopeptida antibiotik dengan sifat sitostatik. Ia digunakan untuk karsinoma sel squamous, Limfoma Hodgkin dan bukan Hodgkin, tumor testis, dan efusi pleura malignan. Kesan sampingan khusus yang berkaitan dengan bleomycin terapi, terutamanya dengan overdosis, termasuk fibrosis pulmonari and kulit kerosakan.
Apa itu bleomycin?
Ubat bleomycin adalah ubat sitostatik yang merosakkan DNA manusia dengan menyebabkan kerosakan helai DNA. Dua glikopeptida serupa secara struktural wujud dalam campuran bleomycin, derivatif Bleomycin A2 dan B2, dengan turunan A2 mempunyai peratusan yang lebih tinggi iaitu 55-70%. Bahan aktif diperoleh dari actinomycete Streptomyces verticillus, yang meletakkannya dalam kumpulan antibiotik.
Kesan farmakologi pada badan dan organ
Bleomycin diberikan secara intravena (melalui vena), intramuskular (ke dalam otot), atau intrapleurally (ke dalam dada rongga), bergantung kepada penyakit. Selepas ubat intravena pentadbiran, penghapusan in darah plasma berlaku dengan cepat dan bersifat biphasic. Pada mulanya, waktu paruh adalah 24 minit dan kemudian meningkat menjadi 2 hingga 4 jam. Bahan ini tidak diaktifkan melalui hidrolase dan pecahan protein berat molekul rendah yang lain, yang berlaku terutamanya di darah plasma tetapi juga di hati. Di paru-paru dan kulit, bagaimanapun, hidrolisis ini berlaku pada tahap yang lebih rendah. Bleomycin akhirnya dikeluarkan oleh buah pinggang, tetapi tidak dapat dikeluarkan oleh dialisis. Pembentukan anion radikal superoksida adalah mekanisme utama dalam tindakan bleomycin. Ia membentuk bleomycin-besi (II) kompleks dalam sel dengan ion besi (II), mengakibatkan interkalasi (interkalasi) menjadi DNA. Di samping itu, molekul oksigen mengikat pada besi (II) ion, dan elektron disumbangkan ke oksigen. Oleh itu, pengaktifan bleomycin berlaku untuk membentuk bleomycin-besi- (III) ion radikal kompleks dan superoksida terbentuk secara serentak. Ion radikal superoksida menimbulkan radikal hidroksil (OH-), yang membawa hingga rehat sehelai heliks DNA. Pada peningkatan dos, rehat dua helai berlaku. Kitaran sel secara khusus dibatalkan dalam fasa G2 (iaitu sebelum fasa pembelahan sel sebenar), sebab itulah translokasi (perubahan lokasi) kromosom berlaku. Oleh kerana pada asasnya bleomycin dapat bertindak pada semua sel tubuh, kesan mutagenik yang tidak diinginkan pada organ lain semasa rawatan tidak dapat dikesampingkan. Bahan genetik juga boleh dirosakkan oleh bleomycin terapi, supaya lelaki tidak boleh mengasuh anak sehingga 6 bulan setelah terapi yang sesuai. sperma pemeliharaan harus dipertimbangkan sebelum memulakan terapi, sebagai kekal kemandulan boleh mengakibatkan. Wanita tidak boleh hamil semasa terapi.
Penggunaan dan penggunaan ubat untuk rawatan dan pencegahan.
Bleomycin digunakan terutamanya dalam kombinasi dengan agen kemoterapi lain. Kawasan penggunaan merangkumi karsinoma sel skuamosa kepala, leher, alat kelamin luaran, dan serviks, dan tumor testis. Di samping itu, ubat ini diberikan pada peringkat awal Limfoma Hodgkin dan pada orang dewasa dengan limfoma bukan Hodgkin keganasan peringkat menengah atau tinggi. Sebagai monoterapi, bleomycin digunakan secara paliatif untuk efusi pleura malignan (malignan).
Risiko dan Kesan Sampingan
Ujian dos 1 mg harus diberikan sebelum penggunaan awal bleomycin, dan pesakit harus diperhatikan sekurang-kurangnya 4 jam untuk menolak reaksi segera yang serius. Khususnya, teruk reaksi alahan dikhuatiri masuk limfoma pesakit dan boleh mengakibatkan kejang demam yang teruk dengan kematian. Secara amnya, kesan sampingan berikut mungkin berlaku: Loya, muntah, stomatitis (keradangan dari lisan mukosa), hilang selera makan, sendi dan otot kesakitan, dan menggigil dan tinggi demam. Secara khusus, ketoksikan bleomycin terutamanya mempengaruhi paru-paru dan kulit. Kesan sampingan khusus dan serius dari bleomycin adalah fibrosis pulmonari, yang boleh berkembang dari kronik radang paru-paru. Fibrosis paru boleh berlaku, terutamanya pada jumlah dos melebihi 300 mg, menjadikannya dos-mengurangkan. Penyinaran paru-paru sebelumnya atau dada, meningkat oksigen pentadbiran semasa terapi bleomycin, dan usia lebih dari 70 tahun juga meningkatkan risiko fibrosis paru. Tambahan pula, ketoksikan kulit wujud dalam bentuk hyperkeratosis, mengelupas kulit dan ulserasi. Kemungkinan besar, kesan sampingan ini disebabkan oleh penurunan aktiviti hidrolase bleomycin, yang mana ubat ini dinyahaktifkan. Bleomycin tidak boleh digunakan semasa menyusu. Dalam mengandung, hanya dapat digunakan jika ada yang mengancam nyawa keadaan pesakit. Ini boleh mengakibatkan kerosakan pada anak yang belum lahir. Dalam kes akut radang paru-paru, disfungsi paru-paru yang teruk, paru-paru pra-penyinaran, dan juga hati and buah pinggang disfungsi, petunjuk yang ketat harus dibuat, kerana risiko mengalami kesan sampingan yang teruk meningkat dengan ketara dalam kes-kes ini. Langsung vaksin tidak boleh diberikan semasa terapi bleomycin, kerana ini boleh mengakibatkan teruk penyakit berjangkit. Di samping itu, pembentukan antibodi dan keberkesanannya tidak aktif vaksin, sebagai contoh, sebagai sebahagian daripada tahunan mempengaruhi vaksinasi, dapat dikurangkan semasa terapi sitostatik.
