Dadah bupropion ditugaskan ke kelas antidepresan. Ia juga digunakan untuk merawat nikotin pergantungan.
Apa itu bupropion?
Dadah bupropion ditugaskan untuk antidepresan kelas ubat. Bupropion adalah selektif dopamin and norepinephrine perencat pengambilan semula (NDRI). Ini juga sedikit berfungsi untuk menghalang pengambilan semula serotonin. Sebelum tahun 2000, bupropion dikenal sebagai amfebutamone. Di Amerika Syarikat, ubat itu telah disetujui sejak tahun 1984. Kerana laporan sawan, beberapa di antaranya membawa maut, setelah mengambil bupropion meningkat, persetujuan ditarik pada tahun 1986 dan kemudian dikeluarkan semula pada tahun 1989 pada dos yang rendah. Sejak tahun 2003, bupropion telah diluluskan di Amerika Syarikat untuk sekali sehari pentadbiran. Di Jerman, ubat itu mendapat kelulusan sebagai antidepresan dalam bentuk pelepasan berterusan pada tahun 2007. Walau bagaimanapun, ubat itu telah digunakan sebagai label sebagai antidepresan sebelum kelulusan ini. Di Switzerland, bupropion telah lama disetujui hanya untuk rokok pemberhentian. Sejak tahun 2007, ia telah diberikan di sana untuk rawatan episod kemurungan. Di Switzerland, bagaimanapun, terapi dengan bupropion hanya boleh dimulakan oleh a pakar psikiatri atau pakar neurologi. Dari sudut pandang kimia, bupropion tergolong dalam phenethylamines dan subkumpulan cathinones dan amfetamin. Ubat ini berkait rapat dengan neurotransmitter dopamin, epinefrin dan norepinephrine. Bupropion adalah selektif norepinephrine and dopamin perencat pengambilan semula. Oleh itu, ubat tersebut menghalang pengambilan norepinefrin dan dopamin di celah sinaptik. Dopamine dan norepinefrin adalah neurotransmitter. Apabila impuls elektrik tiba di sinaps, yang terletak di hadapan a sel saraf, sel saraf presinaptik melepaskan neurotransmitter ke dalam yang disebut celah sinaptik. Yang celah sinaptik adalah jurang kecil antara dua sel saraf. Neurotransmitter bergerak dari satu sel saraf kepada yang lain. Di sana, mereka masuk ke reseptor pada neuron postynaptic. Ini mencetuskan dorongan elektrik. Pada orang yang sihat, ada seimbang antara neurotransmitter. Pada orang yang tertekan, yang seimbang antara neurotransmitter terganggu. Penurunan aktiviti sel-sel saraf yang menyebarkan neurotransmitter norepinefrin dan dopamin berkembang. Bupropion menghalang pengambilan semula norepinefrin dan dopamin dalam celah sinaptik. Akibatnya, neurotransmitter kekal di sinaps lebih lama dan kepekatan neurotransmitter di celah sinaptik meningkat dengan penggunaan jangka panjang. Oleh itu, bupropion mempunyai kesan menaikkan mood dan meningkatkan semangat. Selain itu, bupropion juga disebut antagonis tidak kompetitif pada reseptor nikotinik kolinergik. Antagonis yang tidak bersaing mengubah reseptor yang sesuai sedemikian rupa sehingga bahan asalnya tidak lagi dapat memicu kesan atau hanya sedikit kesan pada reseptor.
Tindakan farmakologi
Petunjuk utama untuk bupropion adalah kemurungan. Kajian menunjukkan bahawa kesan bupropion dapat dibandingkan dengan keberkesanan antidepresan dari yang terpilih serotonin perencat pengambilan semula (SSRI) kelas dadah. Khususnya, di kemurungan dengan psikologi dan fizikal keletihan, bupropion lebih berkesan daripada SSRI. Sebaliknya, untuk kemurungan dengan simptomologi kegelisahan, SSRI berfungsi lebih baik daripada bupropion. Walaupun disfungsi seksual lebih kerap berlaku pada SSRI rawatan, sangat jarang diperhatikan dengan bupropion terapi. Selepas kegagalan rawatan antidepresan citalopram, bupropion juga digunakan dalam barisan kedua terapi. Kesannya serupa dengan yang venlafaxine, Sertraline atau buspirone. Satu perempat pesakit mengalami pengampunan (pengurangan gejala sementara atau kekal) semasa rawatan dengan ubat. Bupropion juga digunakan dalam rokok pemberhentian. Keberkesanan ubat ini setanding dengan keberkesanannya nikotin tampalan. Walau bagaimanapun, nampaknya ubat itu lebih rendah daripada vareniklin dalam rawatan nikotin ketagihan. Petunjuk lain untuk bupropion adalah perhatian gangguan defisit hiperaktif (ADHD). Walau bagaimanapun, ubat ini tidak diluluskan untuk petunjuk ini dan belum diuji keberkesanan atau keselamatannya pada pesakit di bawah usia 18 tahun. Kajian yang dibiayai oleh pengeluar juga menunjukkan bahawa bupropion menyebabkan penurunan selera makan dan dengan itu menyebabkan penurunan berat badan. Tidak diketahui sama ada berat badan meningkat semula setelah pemberhentian bahan tersebut. Dalam kombinasi dengan ubat naltrexone, bupropion telah terbukti menjadi persediaan yang berkesan untuk mengurangkan berat badan pada pesakit gemuk. Walau bagaimanapun, ubat gabungan ini belum diluluskan secara rasmi.
Risiko dan kesan sampingan
Kesan sampingan bupropion yang biasa termasuk insomnia dan kering mulut. Sebagai tambahan, sakit kepala, otot kesakitan, hilang selera makan, kegelisahan, kesukaran menumpukan perhatian, dan kekeliruan mungkin berlaku. Bupropion juga boleh menyebabkan priapism. Priapism adalah istilah yang digunakan untuk menggambarkan ereksi kekal yang menyakitkan. Ini boleh membawa kepada mati pucuk tanpa rawatan. Bupropion tidak boleh diberikan bersama Perencat MAO. Kedua-dua dadah mempengaruhi laluan metabolik katekolaminergik, begitu serius interaksi mungkin berlaku. Sekiranya alkohol dimakan pada masa yang sama, ubat tersebut boleh menyebabkan kesan sampingan neuropsikiatrik. Sekiranya bupropion dan dadah bahawa menurunkan ambang kejang diberikan pada masa yang sama, kejang mungkin berlaku. Ubat ini termasuk antidepresan, tramadol, steroid sistemik, penenang antihistamin, dan antimalarial. Bupropion ubat menghalang laluan CYP450-2D6. Oleh kerana semua trisiklik kecuali doxepin dimetabolismekan melalui jalan ini, darah tahap boleh meningkat apabila bahan diambil secara serentak. Kesan daripada banyak analgesik, antipsikotik, beta-blocker, dan antiaritmia mungkin juga ditingkatkan oleh bupropion. Walaupun terdapat jalan metabolik yang berbeza, citalopram tahap juga meningkat dengan penggunaan bersamaan. Bupropion mengurangkan penenang kesan daripada diazepam. Sekiranya bupropion digunakan dengan tampalan nikotin untuk rokok pemberhentian, darah tekanan boleh meningkat dengan mendadak.