Produk
Kalsitriol boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul (contohnya, Rocaltrol) dan sebagai salap untuk psoriasis (Silkis). Bahan aktif telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1978. Penyelesaian lisan itu sudah tiada di pasaran sejak 2012. Kandungan bahan aktif tidak dapat dipastikan sehingga akhir hayat. Kapsul adalah pengganti penyelesaian yang mungkin. Sekiranya dikehendaki dos tidak dapat dicapai dengan mereka, bergantung pada indikasi, kemungkinan beralih ke prodrug cholecalciferol, yang tersedia secara komersial dalam bentuk titisan. Dalam kes ini, a dos penyesuaian perlu dilakukan. Walau bagaimanapun, kelemahan kolesalciferol adalah bahawa langkah penukaran metabolik di hati and buah pinggang kepada kalsitriol diperlukan, yang bergantung pada fungsi organ (lihat gambar di bawah). Telah diketahui bahawa pembentukan endogen dari kalsitriol dikurangkan dalam penyakit buah pinggang seperti kekurangan buah pinggang dan hipoparatiroidisme. Cholecalciferol tidak diluluskan untuk semua petunjuk calcitriol. Pilihan lain:
- Tukar ke alfacalcidol (1-hydroxycholecalciferol, Germany, tetes), yang dimetabolisme di hati.
- Import bentuk dos cecair dari luar negara (AS).
- Pengeluaran formulasi magisterial (kesukaran: bahan tidak stabil, kos tinggi).
Struktur dan hartanah
Kalsitriol (C27H44O3, Mr = 416.6 g / mol) adalah cholecalciferol hidroksilasi dalam dua kedudukan. Ia terdapat dalam bentuk kristal putih yang hampir tidak larut dalam air. Bahan ini sensitif terhadap udara, panas dan cahaya.
Kesan
Calcitriol (ATC A11CC04) adalah metabolit aktif cholecalciferol (= vitamin D3), yang terbentuk di dalam badan oleh hidroksilasi dua kali ganda pada kedudukan 1 dan 25. Hidroksilasi berlaku pertama pada hati pada kedudukan 25 dan seterusnya di buah pinggang pada kedudukan 1. vitamin D memainkan peranan penting dalam peraturan kalsium dan fosfat seimbang dan mempromosikan mineralisasi tulang dengan meningkat penyerapan di usus dan penyerapan semula di buah pinggang.
Petunjuk
- Osteoporosis pascamenopause
- Rickets
- Osteodistrofi renal pada kronik kegagalan buah pinggang.
- Hypoparathyroidism, pseudohypoparathyroidism.
- Sebagai salap: psoriasis
Kesan buruk
Kerana potensi yang lebih tinggi, risiko terkena hiperkalsemia meningkat dibandingkan dengan kolesalsiferol, dan kalsitriol dapat menyebabkan akut atau kronik vitamin D ketoksikan.
