Sefalosporin mewakili sekumpulan antibiotik berasal dari cephalosporin-C. Suka penisilin, mereka mengandungi cincin beta-laktam, yang bertanggungjawab untuk keberkesanannya dadah terhadap bakteria. Sefalosporin umumnya bertoleransi dengan baik dan menyebabkan kesan sampingan lebih sedikit daripada yang lain antibiotik.
Apa itu cephalosporins?
Sefalosporin mewakili sekumpulan antibiotik berasal dari cephalosporin-C. Cephalosporins adalah antibiotik yang tindakannya disebabkan oleh cincin beta-laktam. Terdapat pelbagai cephalosporins. Walau bagaimanapun, struktur asas mereka sama. Sebagai elemen struktur yang paling penting, mereka mengandungi cincin beta-laktam. Hanya kumpulan atom di hujung molekul yang berlainan. Oleh itu, terdapat banyak kombinasi, yang juga menjadi asas bagi sejumlah aktif antibiotik yang berlainan dadah. Cephalosporins boleh dibahagikan kepada enam kumpulan yang berbeza berdasarkan spektrum aktiviti mereka. Semua bahan aktif mempunyai kesamaan bahawa ia mengganggu struktur dinding sel bakteria. Potensi cephalosporins individu berbeza-beza dan hanya dipengaruhi oleh kumpulan atom yang berbeza yang melekat pada tulang belakang kimia molekul. Cephalosporins kumpulan 1 mempunyai aktiviti yang lemah. Satu-satunya wakil kumpulan ini hari ini adalah cefazolin. Di samping itu, sekumpulan bahan aktif kedua termasuk apa yang disebut cephalosporins peralihan, yang terutama digunakan untuk memerangi kuman Haemophilus influenzae. Kumpulan ketiga merangkumi antibiotik yang sangat berkesan terhadap anaerobik bakteria. Kumpulan lain termasuk cephalosporins spektrum luas. Mereka berkesan terhadap bakteria Gram-positif dan Gram-negatif. Cephalosporins spektrum sempit hanya berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa. Kelima-lima kumpulan di atas hanya dapat diterapkan dengan infus, kerana ia akan dihancurkan jika diambil secara lisan. Walau bagaimanapun, terdapat juga cephalosporin berterusan yang boleh diambil secara lisan, sehingga mengelompokkannya ke dalam kumpulan keenam.
Tindakan farmakologi
Tindakan farmakologi cephalosporins terhasil daripada penyekat transpeptidase enzim bakteria oleh cincin beta-laktam dalam molekul. Transpeptidase bertanggungjawab untuk membina lapisan murein dinding sel bakteria. Dalam proses ini, ia memangkinkan kombinasi N-asetilglukosamin dengan asid N-asetillmuramat, yang menjadi asas bagi lapisan murein. Setelah terdedah transpeptidase kepada cephalosporins, cincin beta-laktam terbuka, membentuk ikatan dengan tapak aktif enzim. Dalam proses ini, enzim tidak aktif dan pemasangan dinding sel bakteria berhenti. Walau bagaimanapun, dinding sel yang ada tidak diserang. Hanya penumpukan lapisan murein semasa percambahan bakteria terganggu. Oleh itu, pertumbuhan bakteria dihambat. Struktur dinding sel bakteria gram positif dan gram negatif berbeza. Walaupun semua bakteria membentuk lapisan murein di dinding sel, lapisan ini lebih tipis pada bakteria gram-negatif. Selanjutnya, sebilangan bakteria menghasilkan enzim beta-laktamase, yang menghancurkan cincin antibiotik beta-laktamase. Oleh itu, cephalosporins individu mengembangkan khasiat yang berbeza. Sebagai contoh, jika kumpulan atom lateral dapat melindungi cincin beta-laktam dengan baik terhadap beta-laktamase, cephalosporin yang sesuai dapat melawan bakteria di mana antibiotik lain telah kehilangan kesannya.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Sebagai kelas dadah, cephalosporins mempunyai spektrum aktiviti yang luas. Walaupun tidak semua antibiotik dalam kumpulan bahan ini berkesan terhadap semua bakteria, cephalosporins yang berlainan dapat melawan yang berbeza kuman. Itulah sebabnya agen ini banyak digunakan untuk bakteria penyakit berjangkit. Untuk aplikasi, bagaimanapun, penting untuk mengetahui bakteria mana yang ada. Cephalosporins spektrum luas ceftazidime, ceftriaxone, cefotaxime atau cefodizime, antara lain, berkesan terhadap beberapa jenis bakteria. Cefsulodin pula adalah cephalosporin spektrum sempit yang hanya aktif melawan Pseudomonas aeruginosa. Cephalosporins peralihan cefuroxime, cefotiam, atau cefamandol digunakan untuk Haemophilus influenzae jangkitan. Semua sefalosporin yang disebutkan hanya dapat disuntik, kerana mereka akan dinonaktifkan jika diserap melalui saluran penghadaman. Bahan aktif cefizime, cefalexin or cefaclor, antara lain, boleh diambil secara lisan. Bidang aplikasi terpenting untuk cephalosporins merangkumi saluran pernafasan jangkitan, radang amandel, telinga tengah jangkitan, jangkitan saluran kencing atau kulit jangkitan. Ejen ini juga sering digunakan untuk Lyme penyakit and meningitis. Walau bagaimanapun, semua cephalosporins yang diketahui tidak berkesan terhadap enterokocci kerana mereka mempunyai ketahanan utama terhadap kelas agen ini.
Risiko dan kesan sampingan
Secara umum, cephalosporins boleh diterima dengan baik. Tidak seperti antibiotik lain, kesan sampingan jarang berlaku. Selanjutnya, kelas ubat ini boleh digunakan tanpa perhatian pada wanita hamil dan kanak-kanak. Walaupun begitu, cephalosporins tidak sepenuhnya bebas daripada kesan sampingan. Sebagai contoh, kira-kira sepuluh peratus pesakit yang dirawat dengan cephalosporins mengadu tidak selesa. Aduan yang paling biasa termasuk masalah pencernaan seperti cirit-birit, loya and muntah. Walau bagaimanapun, aduan gastrointestinal ini lebih biasa dengan penggunaan antibiotik lain. Pseudomembranous kolitis juga telah diperhatikan dalam kes terpencil. Masih belum disiasat apakah masalah ini juga berlaku dengan antibiotik lain. Kulit masalah ruam dan gatal berlaku pada kira-kira satu peratus pesakit. Aduan neurologi seperti sakit kepala dan perubahan hematologi lebih jarang berlaku. Reaksi alergi juga sangat jarang berlaku dengan cephalosporins. Ini berlaku hanya pada individu yang juga alah kepada penisilin. Oleh itu, alahan silang antara cephalosporins dan penisilin terdapat pada dua hingga sepuluh peratus pesakit. Cephalosporins tidak boleh digunakan pada pesakit yang sudah berpengalaman kejutan anaphylactic kepada penisilin. Cephalosporins yang dimakan secara lisan dapat mengurangkan keberkesanan hidup vaksin dan agen kontraseptif.
