Kloramfenikol adalah spektrum luas antibiotik yang sekarang hanya digunakan sebagai antibiotik cadangan untuk jangkitan bakteria teruk yang tidak dapat dikendalikan sebaliknya kerana berpotensi untuk kesan sampingan yang teruk. Ia boleh menyebabkan aplastik anemia, yang mengancam nyawa.
Apa itu kloramfenikol?
Kloramfenikol adalah spektrum luas antibiotik itu, kerana kemungkinan aplastik anemia sebagai kesan sampingan yang berlaku, kini hanya digunakan sebagai sandaran antibiotik. Ia pertama kali diperoleh dari bakteria streptomyces venezuelae pada tahun 1947. Hari ini ia hanya dihasilkan sepenuhnya secara sintetik. Aplastik yang mengancam nyawa anemia boleh berlaku semasa rawatan dengan kloramfenikol. Atas sebab ini, ia tidak digunakan secara meluas, tetapi hanya sebagai cadangan antibiotik pada jangkitan bakteria yang tidak dapat dikendalikan sebaliknya. Pada prinsipnya, bagaimanapun, ia memiliki spektrum kegiatan yang luas terhadap Gram-positif dan Gram-negatif bakteria. Penggunaan topikal tidak digalakkan kerana kesan sampingan sistemik adalah mungkin; namun, chloramphenicol masih diluluskan untuk digunakan dalam ubat-ubatan dermatologi, mata dan titis telinga, dan salap mata. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa kejadian kesan sampingan sistemik dengan rawatan topikal sangat rendah. Oleh itu, pertimbangan individu harus selalu diberikan. Risiko penggunaan kloramfenikol topikal dibincangkan secara kontroversial di kalangan pakar. Dalam perubatan veterinar, chloramphenicol digunakan untuk melawan chytridiomycosis, penyakit kulat pada amfibia. Oleh itu, ia juga berkesan terhadap jamur chytrid (jamur).
Tindakan farmakologi
Chloramphenicol menghalang terjemahan mRNA ke dalam asid amino. Oleh itu, ia adalah penghambat terjemahan. Ini membawa kepada penghambatan pemecahan bakteria protein dan dengan demikian menghalang pertumbuhan dan pendaraban bakteria. Oleh itu, kloramfenikol adalah antibiotik bakteriostatik. Ia diserap dengan baik oleh tisu, termasuk plasenta (plasenta) dan susu ibu. Apabila diberikan secara lisan, bioavailabiliti ialah 80%; apabila disuntik secara intramuskular, ia adalah 70%. Plasma pengikatan protein adalah antara 50 dan 60%, dan separuh hayat plasma adalah 1.5 hingga 3.5 jam. Pada disfungsi ginjal dan hati, jangka hayat plasma berpanjangan, yang harus diambil kira dalam dos. Metabolisme berlaku secara hepatik, hampir secara eksklusif melalui glukuronidasi. Penghapusan seterusnya adalah buah pinggang.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Chloramphenicol hanya digunakan sebagai antibiotik cadangan apabila pilihan terapi lain tidak tersedia atau gagal kerana profil kesan sampingannya yang tidak baik. Oleh itu, petunjuk utama adalah jangkitan bakteria teruk yang tidak dapat dikawal dengan cara lain. Petunjuk untuk kloramfenikol termasuk kepialu, paratifoid, disentri, difteria, malaria, dan jangkitan rickettsial. Sebagai tambahan kepada petunjuk di atas, kloramfenikol boleh digunakan sebagai antibiotik cadangan untuk meningitis disebabkan oleh pneumokokus atau Haemophilus influenzae kerana penembusan cecair serebrospinal (CSF) yang baik. Secara topikal, chloramphenicol digunakan untuk merawat konjunktivitis dan jangkitan kornea. Chloramphenicol juga digunakan dalam blepharitis (keradangan kelopak mata). Selanjutnya, ia digunakan untuk jangkitan pada kulit and ekzema.
Risiko dan kesan sampingan
Kesan sampingan chloramphenicol yang paling serius mungkin disebut anemia aplastik. Ia jarang berlaku, tetapi mengancam nyawa. Dalam anemia aplastik, kerosakan berlaku pada sumsum tulang, mengakibatkan hampir tidak ada darah sel yang dihasilkan di sumsum tulang. Anemia aplastik boleh berlaku walaupun beberapa minggu dan bulan selepasnya terapi dengan kloramfenikol. Tanda-tanda anemia ini termasuk melampau keletihan, pendarahan, dan kemungkinan jangkitan teruk. Kesan sampingan yang lain termasuk reaksi alahan apabila digunakan secara topikal, yang boleh muncul sebagai gatal, kemerahan kulit, kerengsaan kulit, dan bengkak. Apabila digunakan secara sistematik, sindrom Gray boleh berlaku pada bayi baru lahir. Selanjutnya, reaksi Herxheimer adalah kemungkinan kesan sampingan. Perlu diperhatikan bahawa kloramfenikol berinteraksi dengan antikoagulan, metotreksat and sulfonylureas. Terdapat penguatan kesan dalam kes ini. Barbiturat and fenitoin membawa untuk mengurangkan keberkesanan kloramfenikol. Semasa mengambil kontraseptif oral (contohnya "pil kawalan kelahiran"), perlu diperhatikan bahawa kloramfenikol mengganggu keberkesanan sediaan. Tambahan perancang keluarga oleh itu harus digunakan. Chloramphenicol dikontraindikasikan pada bayi baru lahir. Tambahan pula, terdapat kontraindikasi yang teruk kekurangan hati, mengandung dan semasa penyusuan. Penyediaan yang mengandungi kloramfenikol hanya boleh didapati berdasarkan preskripsi. Chloramphenicol tidak boleh digunakan pada haiwan penghasil makanan di EU.
