Econazole: Kesan, Kegunaan & Risiko

Ekonazol adalah agen antijamur yang digunakan secara terapeutik untuk jangkitan kulat pada kulit, kuku, dan membran mukus. Penggunaan topikal bahan aktif secara amnya dikaitkan dengan kesan sampingan yang tidak ada atau kecil.

Apa itu ekonazol?

Ekonazol adalah agen antijamur yang digunakan secara terapeutik untuk jangkitan kulat pada kulit, kuku, dan membran mukus. Ekonazol (juga econazolum) adalah turunan imidazol dan diberikan kepada kumpulan bahan aktif imidazol dan triazol, yang bertindak sebagai azole topikal antijamur fungistatically (menghalang kulat) dan dalam kepekatan yang lebih tinggi fungicidally (membunuh kulat). Oleh itu, econazole secara amnya digunakan pada dermatomycoses (penyakit kulat daripada kulit, rambut and kukudan mycoses membran mukus yang disebabkan oleh kulat patogen manusia seperti dermatofit (kulat filamen), jamur dan / atau ragi. Bahan aktif juga menunjukkan aktiviti antibakteria terhadap Gram-positif bakteria dan boleh digunakan untuk merawat jangkitan campuran (jangkitan sekunder). Econazole berwarna putih serbuk yang hampir tidak larut dalam air dan secara amnya terdapat di dadah sebagai econazole nitrat.

Tindakan farmakologi

Seperti semua derivatif imidazol, econazole mempunyai kesan antijamur dengan menghalang biosintesis ergosterol (sterol) yang terkandung dalam membran sel kulat. Khususnya, 14-alpha-demethylase (enzim), yang diperlukan untuk demetilasi C14, dihambat. Hasil daripada sintesis ergosterol yang dihambat, kulat membran sel tidak lagi dapat disintesis dan berlaku pengumpulan prekursor ergosterol. Oleh kerana econazole berkesan menghalang CYP (sitokrom P450), metabolisme enzim yang sangat aktif dalam hati dan mengambil bahagian dalam metabolisme dadah, asid lemak, steroid, bile asid, dan vitamin, antara lain, penggunaan sistemik dalam dos tinggi dapat membawa kepada hati kemerosotan. Walau bagaimanapun, econazole umumnya digunakan secara tempatan atau topikal dan luaran, jadi penyerapan bahan aktif ke dalam peredaran rendah dan tidak interaksi biasanya dijangkakan.

Penggunaan dan penggunaan ubat

Kerana spektrum aktiviti econazole yang luas, ubat ini boleh digunakan untuk hampir semua dermatomycoses. Khususnya, Econazole digunakan dalam rawatan jangkitan kulat pada kulit, kuku, dan selaput lendir mulut dan kawasan kemaluan. Oleh itu, penggunaan Econazole ditunjukkan untuk jangkitan yang disebabkan oleh dermatofit (termasuk spesies Epidermophyton, Trichophyton dan / atau Microsporum), ragi (termasuk Candida albicans) atau cetakan (termasuk spesies Cladosporium, Aspergillus). Econazole juga dapat digunakan dalam kes jangkitan bakteria tambahan (jangkitan campuran atau sekunder) dengan streptokokus or staphylococcus, serta jangkitan kulat yang disebabkan oleh steroid atau antibiotik terapi. Di samping itu, bahan aktif boleh digunakan untuk merawat pitiriasis versicolor, jangkitan kulat yang disebabkan oleh spesies ragi Malassezia furfur. Malassezia furfur biasanya tergolong dalam flora kulit yang sihat. Hiperhidrosis (peningkatan pengeluaran peluh) disebabkan oleh kurangnya penyejatan, aktiviti atletik, dan / atau persekitaran kerja yang panas dan lembap dapat mengakibatkan peningkatan pertumbuhan kulat. Econazole boleh digunakan secara topikal sebagai losyen, krim, semburan, larutan atau serbuk. Di samping itu, bahan aktif boleh digunakan sebagai krim atau supositori vagina untuk jangkitan faraj yang disebabkan oleh jamur ragi (termasuk Candida albicans). Penggunaan derivatif imidazol juga ditunjukkan untuk jangkitan bakteria sekunder pada vagina. Econazole juga digunakan secara lokal sebagai krim vagina untuk jangkitan pada zakar lelaki atau kawasan genital dengan ragi, terutama Balantis mycotica, sebagai bagian dari antijamur terapi. Secara umum, pasangan seksual orang yang terjejas harus dirawat bersama untuk mengelakkan "kesan ping-pong" (jangkitan semula).

Risiko dan kesan sampingan

Sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap imidazol, penggunaan econazole dikontraindikasikan kerana kemungkinan reaksi alergi. Begitu juga, terapi dengan econazole harus dikecualikan semasa menggunakan yang mengandungi lateks diafragma Untuk perancang keluargaEconazole tidak boleh digunakan semasa mengandung, atau hanya setelah berunding dengan doktor, kerana ubat ini dikaitkan dengan gangguan fetogenesis pada trimester pertama (trimester ketiga) dan peningkatan aktiviti buruh dan kematian neonatal (kesan fetotoksik) pada trimester ketiga, terutama pada dos tinggi. Selain itu, penggunaan ekonazol tempatan atau topikal di kawasan puting susu harus dielakkan semasa menyusu, kerana belum pasti apakah bahan aktif dapat masuk susu ibu. Selain itu, pruritus (gatal), membakar, menyengat dan kemerahan pada kulit lebih kerap diperhatikan dengan penggunaan econazole, sementara reaksi alahan (hubungi dermatitisruam kulit dan radang serta angioedema (air pengekalan pada subkutus atau submucosa) dan gatal-gatal jarang diperhatikan. Terutama di kawasan faraj, ekonazol boleh menyebabkan kerengsaan mukosa. Akhirnya, air mata kekuatan of kondom, terutamanya kondom lateks, mungkin terjejas secara negatif oleh econazole.