Elvitegravir adalah ubat yang tergolong dalam zat aktif perencat integrase. Dalam perubatan manusia, elvitegravir digunakan terutamanya sebagai ubat untuk rawatan jangkitan dengan virus HIV-1. Doktor selalu menggunakan bahan aktif bersama dengan yang lain dadah yang mempunyai kesan antiretroviral. Doktor sering kali bergabung elvitegravir dengan bahan bersekedudukan, yang disebut sebagai penggalak.
Apa itu elvitegravir?
Elvitegravir menghalang integrase (enzim retroviral) ke tahap tinggi, menjadikannya sangat sesuai untuk merawat jangkitan dengan virus HIV-1. Pengilang farmasi Gilead Sciences mengembangkan ubat Elvitegravir, yang mendapat kelulusan sebagai ubat dari Makanan dan Dadah Pentadbiran pada tahun 2012. Dalam konteks ini, Elvitegravir digunakan terutamanya untuk dadah terapi pesakit dewasa. Elvitegravir mewakili turunan dihydroquinoline dan muncul sebagai serbuk warna putih hingga kekuningan pada suhu bilik. Di samping itu, elvitegravir dicirikan oleh kelarutan yang kurang baik dalam air. Bahan aktif sangat sesuai untuk orang yang mempunyai ubat HIV terapi baru bermula. Oleh itu, dalam banyak kes, elvitegravir merupakan ubat awal. Pengilang farmasi kadang-kadang menggabungkan elvitegravir dengan bahan aktif tenofovir. Gabungan dua ini dadah meningkatkan keberkesanan, sementara kekurangan berkurang dalam beberapa kes. Orang yang dijangkiti HIV sering menerima elvitegravir sebagai ubat tunggal dengan nama dagang Vitekta. Di samping itu, doktor sering menggabungkan bahan aktif dengan ritonavir. Ritonavir adalah bahan farmakologi yang digunakan dalam banyak ubat HIV. Di sini, ritonavir biasanya bertindak sebagai penggalak yang meningkatkan keberkesanan ubat sebenarnya.
Kesan farmakologi pada badan dan organ
Kesan elvitegravir terutamanya disebabkan oleh penghambatan integrase. Ini menghasilkan kesesuaian elvitegravir sebagai ubat HIV. Ini kerana elvitegravir menghalang enzim integrase virus, terutamanya virus HIV-1. Elvitegravir agak kurang berkesan pada HIV-2 virus. Yang virus memerlukan enzim ini untuk memindahkan maklumat genetik mereka ke dalam DNA inang. Dengan cara ini, elvitegravir mempunyai kesan antivirus yang kuat. Elvitegravir biasanya digunakan dalam kombinasi dengan perencat CYP, yang memperlambat metabolisme elvitegravir dan dengan demikian meningkatkan keberkesanannya dalam organisma. Elvitegravir terutamanya diturunkan oleh CYP3A. Oleh itu, penggunaan bersama dengan pemicu enzim harus dihindari. Ini termasuk, sebagai contoh, fenitoin or Wort St. John. Elvitegravir tidak banyak mempengaruhi fungsi buah pinggang. Pesakit mengambil elvitegravir dalam bentuk tablet. Sekiranya diambil bersamaan dengan ritonavir dan makanan, bahan aktif mencapai kepekatan tertinggi di darah plasma selepas kira-kira empat jam. Kajian menunjukkan bahawa makanan tinggi lemak meningkatkan kadar makanan bioavailabiliti daripada elvitegravir. Dalam aliran darah, sebahagian besar elvitegravir mengikat plasma protein. Hampir 95 peratus bahan aktif diekskresikan oleh badan di dalam najis. Selebihnya keluar dari badan dalam air kencing. Waktu paruh plasma elvitegravir dalam kombinasi dengan ritonavir adalah antara 9 dan 13 jam.
Penggunaan dan penggunaan ubat untuk rawatan dan pencegahan.
Elvitegravir adalah ubat HIV-1 yang biasanya digunakan sebagai ubat tetap-dos kombinasi dengan penggalak farmakologi. Pesakit mengambil elvitegravir secara lisan sebagai tablet bersalut filem. Cukup untuk mengambil satu tablet ramuan aktif elvitegravir sehari. Sebaiknya elvitegravir diambil semasa makan untuk meningkatkan keberkesanan. Wajib adalah bersamapentadbiran bahan aktif Elvitegravir dengan penggalak yang menghalang protease. Atas sebab ini, elvitegravir biasanya tersedia dalam kombinasi tetap dengan penggalak yang sesuai. The dos bergantung terutamanya pada protease inhibitor yang diberikan pada masa yang sama. Walau bagaimanapun, pada masa ini, doktor masih menggunakan elvitegravir sebagai ubat simpanan.
Risiko dan kesan sampingan
Mengambil elvitegravir kadang-kadang mengakibatkan kesan sampingan yang serupa dengan ubat HIV yang lain. Selalunya, elvitegravir pentadbiran hasil dalam saluran penghadaman simptom seperti loya, muntah, dan cirit-birit. Di samping itu, beberapa pesakit melaporkan sakit kepala and keletihan. Di samping itu, beberapa individu mengalami ruam pada kulit. Pengilang farmaseutikal umumnya menggambarkan elvitegravir sebagai ubat yang boleh diterima dengan baik. Terapi dengan bahan aktif secara umum dikesampingkan sekiranya pesakit mengalami intoleransi terhadap bahan aktif tersebut. Walaupun dalam keadaan tahan terhadap elvitegravir, tidak masuk akal untuk mengambil ubat. Bagi wanita hamil dan menyusui, garis panduan khas kadang-kadang berlaku untuk terapi dengan elvitegravir. Sebelum mengambil elvitegravir, pasti interaksi dengan bahan farmasi lain mesti dipertimbangkan. Elvitegravir dimetabolisme terutamanya pada hati oleh enzim CYP3A. Atas sebab ini, penggunaan elvitegravir dan fenitoin, rifampisin, dan karbamazepin harus dielakkan dengan segera. Gabungan dengan Wort St. John juga harus dielakkan. Elvitegravir dicirikan oleh daya tahan silang terhadap bahan aktif raltegravir. Secara umum, elvitegravir dianggap sebagai persediaan cadangan untuk terapi ubat jangkitan dengan virus HIV-1. Pengalaman klinikal setakat ini agak terhad. Walau bagaimanapun, kelebihan elvitegravir adalah satu dos sehari mencukupi untuk terapi.
