Etofibrat, seperti clofibrate, adalah turunan dari asid clofibric sama statin dan nikotinik asid. Dalam konteks ini, mereka tergolong dalam kumpulan bahan aktif yang dikenali sebagai agen penurun lipid. Etofibrat terutamanya berkesan sekiranya berlaku peningkatan kepekatan of trigliserida. Penurunan harga kolesterol kurang jelas dalam kes ini.
Apa itu etofibrate?
Etofibrat (nama kimia: 2-hydroxymethylnicotinate), seperti namanya, adalah a gentian yang membentuk sekumpulan dadah terutamanya digunakan untuk merawat apa yang dikenali sebagai hyperlipidemia (dinaikkan darah lipid). Fibrate digunakan terutamanya untuk menurunkan tahap tinggi trigliserida, berbeza dengan statin, yang digunakan terutamanya untuk merawat tinggi kolesterol. Walau bagaimanapun, etofibrate juga lebih rendah kolesterol tahap agak, tetapi kesan utama adalah trigliserida. Oleh itu, Etofibrate adalah salah satu yang paling penting dadah untuk rawatan metabolisme terganggu darah lipid dan juga untuk rawatan penyakit kardiovaskular. Walaupun begitu, dengan fibrate lain, etofibrate adalah pilihan kedua sejak statin adalah agen penurun lipid pilihan pertama. Oleh itu, ia mesti digunakan terutamanya apabila statin tidak ditoleransi atau ketika trigliserida meningkat. Etofibrate berwarna putih, kristal dan tidak larut serbuk dan diberikan sebagai tablet atau kapsul setiap hari. Selepas penyerapan, etofibrate ditukar semula menjadi asid clofibric dan diekskresikan semula oleh buah pinggang. Yang dos oleh itu harus disesuaikan dalam kekurangan buah pinggang.
Kesan farmakologi pada badan dan organ
Etofibrate menurunkan kepekatan trigliserida. Walau bagaimanapun, bagaimana sebenarnya belum dapat dijelaskan dengan tepat. Walau bagaimanapun, dianggap mungkin bahawa etofibrate bertanggungjawab untuk pengaktifan PPARα, reseptor yang diaktifkan proliferator peroksisom. Ini adalah protein yang, apabila diaktifkan, mengikat DNA selular dan mempengaruhi pembentukan beberapa protein terlibat dalam metabolisme lipid. Ini termasuk peningkatan penurunan LDL sebanyak 10 hingga 25 peratus, dan kenaikan sebanyak HDL dengan kira-kira 10 peratus. LDL adalah kolesterol yang tersimpan di dinding darah kapal, menyebabkan mereka terkalsifikasi dan menyebabkan aterosklerosis. Berbeza, HDL adalah kolesterol yang diangkut dari pinggiran ke hati, di mana ia dipecah. Sebagai tambahan, etofibrate bertindak pada hati dengan mengurangkan pelepasan VLDL, yang juga merupakan bentuk pengangkutan kolesterol, tetapi ini lebih banyak terdiri daripada trigliserida. Ini berlaku melalui pembentukan kolesterol yang merosot di hati. Etofibrate juga mengaktifkan enzim lipoprotein lipase, yang penting untuk pemecahan trigliserida dalam darah. Selain kesannya pada darah lipid, etofibrate juga bertindak pada struktur sasaran lain, yang disebut sebagai pleiotropik. Ini termasuk peningkatan fungsi dinding vaskular, kesan anti-radang, dan penurunan pembentukan sitokin, yang menyebabkan proses keradangan. Walau bagaimanapun, etofibrate juga meningkatkan lithogenicity bile, yang bermaksud bahawa hempedu berisiko meningkat untuk membentuk kolesterol batu karang.
Penggunaan dan penggunaan ubat untuk rawatan dan pencegahan.
Etofibrate mempunyai profil penggunaan yang luas: ia digunakan terutamanya dalam keluarga utama hipertrigliseridemia, gangguan metabolik kongenital di mana terdapat kadar trigliserida yang tinggi dalam darah. Penyebab yang paling biasa adalah kekurangan enzim, yang membawa kepada pemecahan trigliserida. Sebagai tambahan kepada bentuk utama hipertrigliseridemia, etofibrate juga digunakan untuk bentuk sekunder, iaitu bentuk yang diperoleh. Sebab di sini termasuk tinggi lemak diet, yang boleh membawa kepada obesiti, serta beberapa gangguan metabolik seperti kencing manis or kekurangan buah pinggang atau penyakit keradangan buah pinggang. Peningkatan lipid darah juga boleh disebabkan oleh terapi langkah-langkah, Apabila dadah digunakan yang meningkatkan tahap lipid darah plasma. Contohnya merangkumi beberapa hormon, penyekat beta, atau glukokortikoid. Etofibrate juga digunakan dalam sindrom metabolik (juga: "sindrom X"), gangguan metabolik yang teruk yang melibatkan beberapa komponen. Gangguan ini juga disebut "Quartet Maut" kerana melibatkan empat elemen metabolisme karbohidrat yang terganggu, meningkat tekanan darah, teruk obesiti, dan metabolisme lipid terganggu dengan peningkatan kadar trigliserida dan penurunan tahap HDL.Etofibrate diambil beberapa kali sehari dan diresepkan dalam bentuk tablet atau kapsul.
Risiko dan kesan sampingan
Etofibrate, seperti fibrate lain, mempunyai profil kesan sampingan yang luas. Ini termasuk beberapa kesan sampingan yang tidak spesifik, seperti reaksi alahan untuk etofibrate, antara lain. Seperti reaksi alahan lain, ini dicirikan oleh bengkak, sesak nafas, dan pembentukan wheal. Selanjutnya, etofibrate boleh menyebabkan demam, menggigil, selesemaseperti perasaan, serta mati pucuk, sakit sendi, sakit kepala, perut kesakitan, bengkak kaki dan pergelangan kaki, pening dan mengantuk. Di samping itu, gejala saluran gastrousus mungkin berlaku. Ini termasuk gejala umum seperti loya, muntah, cirit-birit, dan kemungkinan kenaikan berat badan. Khas untuk terapi dengan etofibrate, tetapi agak jarang berlaku, adalah rhabdomyolysis (pemecahan otot), yang dicirikan oleh otot kejang, kesakitan dan kelemahan. Statin juga menyebabkan rhabdomyolysis, jadi kombinasi dengan etofibrate harus dipertimbangkan dengan berhati-hati. Selanjutnya, etofibrate juga meningkatkan litogenenisiti bile, itulah sebabnya terdapat peningkatan risiko berkembang batu karang. Etofibrate tidak boleh diambil sekiranya terdapat hati, pundi hempedu, atau buah pinggang penyakit. Juga dikontraindikasikan adalah mengandung dan penyusuan.
