Fluvoxamine merupakan antidepresan yang tergolong dalam kumpulan selektif serotonin perencat pengambilan semula. Di Jerman, bahan aktif telah diluluskan untuk rawatan kemurungan and gangguan obsesif-kompulsif, tetapi ia juga sering digunakan untuk merawat kegelisahan dan gangguan panik dan pasca trauma tekanan kecelaruan. Semasa menggunakan ubat, interaksi dengan ubat lain seperti perencat monoamine oksidase (MAO) mesti dipertimbangkan, dan kesan sampingan yang ketara mungkin berlaku.
Apa itu fluvoxamine?
Bahan aktif digunakan untuk merawat kemurungan and gangguan obsesif-kompulsif. Fluvoxamine adalah ubat dengan formula kimia C15H21F3N2O2. Ia mengandungi cincin aromatik monosiklik dan telah disetujui sebagai antidepresan di Jerman sejak pertengahan 1980-an. Ubat itu tergolong dalam kumpulan selektif serotonin perencat pengambilan semula (SSRI). Singkatannya SSRI berasal dari istilah Inggeris "selektif serotonin perencat pengambilan semula ”. Struktur monosiklik dan kemampuan mengikat khasnya dan pertalian dengan reseptor σ (sigma-reseptor) membezakan fluvoxamine dari kebanyakan yang lain antidepresan, yang mempunyai pertalian khusus untuk reseptor opioid. Antara lain, ubat menunjukkan interaksi yang kuat dengan yang boleh diterbalikkan dan tidak dapat dipulihkan Perencat MAO (inhibitor monoamine oxidase), yang secara tidak selektif menghalang pemecahan neurotransmitter seperti serotonin, norepinephrine, dan dopamin dan juga digunakan sebagai antidepresan. Fluvoxamine tidak boleh diambil bersama Perencat MAO. Tempoh pengeluaran yang ditetapkan mesti diperhatikan sebelum bertukar terapi dari Perencat MAO kepada fluvoxamine atau sebaliknya.
Kesan Farmakologi
Sebagai inhibitor reaksi serotonin terpilih, fluvoxamine secara eksklusif mempengaruhi pengambilan semula atau pengangkutan terbalik serotonin ke dalam vesikel sel-sel tertentu atau pemecahan ini neurotransmitter, meningkatkannya kepekatan dalam celah sinaptik. Oleh kerana kaedah tindakan selektif ubat, penurunan atau pengangkutan terbalik dari neurotransmitter lain dari kumpulan monoamin, seperti epinefrin, dopamin, melatonin dan lain-lain, tidak terjejas. Oleh itu, Fluvoxamine membawa kepada peningkatan unilateral dalam kepekatan serotonin di celah sinaptik kerana masa kediamannya lebih lama di sana. Kesan psikologi dikaitkan dengan serotonin monoamine sebagai neurotransmitter di tengah sistem saraf (CNS). Antara lain, serotonin dianggap mempunyai kesan menaikkan mood, memotivasi dan menghilangkan kegelisahan. Kekurangan serotonin sering dapat dikesan dalam mood depresi dan kemurungan. Pada anggapan bahawa pemulihan serotonin berkurang kepekatan juga akan mengatasi mood depresi, usaha dilakukan untuk mengatasi kekurangan relatif dengan membekalkan serotonin tambahan atau dengan mencegah cepat tidak aktif neurotransmitter. Mengambil fluvoxamine mengakibatkan peningkatan kepekatan serotonin melalui penghambatan serotonin yang tidak aktif. Sekiranya kepekatan serotonin melebihi tahap tertentu, kesan neurotransmitter mungkin hampir terbalik. A sindrom serotonin masuk, biasanya dicirikan oleh gejala seperti kegelisahan, kegelisahan dalaman, ketegangan otot, gegaran dan otot berkeringat. Sindrom serotonin boleh berkembang, misalnya, jika interaksi fluvoxamine dengan perencat MAO tidak diperhatikan dan tahap serotonin yang tinggi tidak terkawal berkembang.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Penggunaan fluvoxamine, dalam kapasitinya sebagai inhibitor reaksi serotonin terpilih, menghasilkan peningkatan kadar serotonin di darah dan oleh itu dipertimbangkan untuk rawatan semua gangguan mental yang berkaitan dengan penurunan tahap serotonin. Ini berlaku terutamanya untuk kemurungan patologi. Masih belum diketahui sama ada kemurungan nyata adalah penyebab atau akibat kekurangan serotonin. Oleh itu, Fluvoxamine diresepkan terutamanya untuk rawatan kemurungan. Menurut kelulusan asalnya pada pertengahan 1980-an, ubat itu juga secara eksplisit bertujuan untuk memperbaiki gangguan obsesif-kompulsif. Dalam proses penerapan lebih lanjut, yang jelas melampaui spektrum penyakit yang awalnya diteliti, ubat ini juga sering digunakan untuk terapi of gangguan kecemasan, serangan panik, pasca trauma tekanan gangguan dan untuk fobia sosial, serta untuk usus sindrom cepat marah.Rawatan dengan SSRI fluvoxamine juga biasa berlaku pada diagnosis sindrom garis batas, yang dapat dikelaskan di kawasan perbatasan antara neurosis dan manifes psikosis. Bukti empirikal telah menunjukkan bahawa gangguan kecemasan, yang boleh berkembang menjadi fobia sosial, sebagai contoh, juga disertai dengan penurunan kadar serotonin. Untuk merawat fobia sosial dengan sendirinya dan dengan itu untuk mencegah perkembangan beberapa gejala negatif bersamaan, penggunaan fluvoxamine dipertimbangkan dan kadang-kadang disukai oleh banyak doktor. Sebagai tambahan kepada keberkesanannya, ubat ini sering dinilai untuk jangka hayat fisiologinya yang agak pendek iaitu sekitar 15 jam. Separuh hayat yang pendek memungkinkan pertukaran cepat ke ubat psikotropik alternatif dalam beberapa hari jika intoleransi terhadap ubat itu dikesan.
Risiko dan kesan sampingan
Fluvoxamine, seperti penghambat serotonin selektif yang lain, mengganggu secara tidak sensitif, sepihak, dan sistematik dengan metabolisme monoamin. Terdapat peningkatan unilateral dalam kepekatan serotonin di sistem saraf tanpa pemahaman penuh mengenai kesan sistemik yang berkaitan pada banyak proses metabolik yang relevan. Walaupun kejayaan rawatan yang tidak diragukan dalam memperbaiki sejumlah gangguan psikopatologi, penggunaan fluvoxamine sering disertai dengan kesan sampingan yang timbul. Contohnya, kegelisahan, mengantuk, gegaran, dan gangguan tidur mungkin berlaku setelah mengambil fluvoxamine. Begitu juga, terdapat peningkatan dalam jantung kadar serta reaksi berpeluh dan hipersensitiviti kulit. Terutama dalam kombinasi dengan dadah Bahawa membawa peningkatan kadar serotonin dengan cara lain, sindrom serotonin boleh berkembang, berlebihan serotonin toksik. Sindrom Serotonin biasanya disertai dengan kesedaran yang mendung, kekakuan otot, gegaran, dan demam dan memerlukan rawatan perubatan segera.
